100845-83-8

• 常用中文名：SQ28603
• 常用英文名：SQ28603
• CAS号：100845-83-8
• 分子式：C₁₃H₁₇NO₃S
• 分子量：267.34400
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 脑啡肽酶
• 发布时间：2016-03-17 15:15:12
• 更新时间：2024-01-02 10:37:35
• SQ28603 是一种有效的选择性中性内肽酶 3.4.24.11 (NEP) 抑制剂。

名称

• 中文名: SQ28603
• 英文名: 3-[(2-benzyl-3-sulfanylpropanoyl)amino]propanoic acid
• 英文别名: sq 28,603; SQ28603

物化性质

• 密度: 1.216g/cm3
• 沸点: 533.3ºC at 760mmHg
• 分子式: C₁₃H₁₇NO₃S
• 分子量: 267.34400
• 闪点: 276.3ºC
• 精确质量: 267.09300
• PSA: 108.69000
• LogP: 2.20630
• 蒸汽压: 3.34E-12mmHg at 25°C
• 折射率: 1.569
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: SQ28603 是一种有效的选择性中性内肽酶 3.4.24.11 (NEP) 抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 脑啡肽酶
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  NEP[1]

• 体内研究: 在清醒的醋酸去氧皮质酮(DOCA)/盐高血压大鼠中,静脉注射300μmol/ kg的SQ28603可显着降低平均动脉压(MAP)177±12至154±8 mm Hg,并增加尿中环磷酸鸟苷(GMP)的排泄。在2小时内204±70至1,068±326pmol/kg/min。 SQ28603还显着降低了肾脏NEP活性95％(SQ28603和载体后分别为1.28±0.08 vs. 18.35±0.61μmol/ min)和肺部77％(0.29±0.03 vs. 0.92±0.14μmol/ kg) SQ28603和车辆分别)。总之,在有意识的DOCA /盐高血压大鼠中,SQ28603对NEP活性的抑制显着降低MAP并增加血浆ANP浓度和环状GMP的尿排泄[1]。强效中性内肽酶抑制剂SQ28603静脉注射300μmol后,钠的排泄量从4.9±2.3增加到14.3±2.1 muequiv。/ min,环状3',5'-鸟苷一磷酸从118±13到179±18 pmol/min显着增加有意识的雌性食蟹猴/ kg(约80 mg/kg)[2]。
• 参考文献:

  [1]. Seymour AA, et al. Antihypertensive and renal activity of SQ 28,603, an inhibitor of neutral endopeptidase. J Cardiovasc Pharmacol. 1991 Feb;17(2):296-304.

  [2]. Seymour AA, et al. Evaluation of SQ 28,603, an inhibitor of neutral endopeptidase, in conscious monkeys. Can J Physiol Pharmacol. 1991 Oct;69(10):1609-17.