1057249-41-8

• 常用中文名：N-(3-氯苯基)-N'-[5-[2-(噻吩并[3,2-D]嘧啶-4-基氨基)乙基]-2-噻唑基]脲
• 常用英文名：SNS-314
• CAS号：1057249-41-8
• 分子式：C₁₈H₁₅ClN₆OS₂
• 分子量：430.934
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 极光激酶
• 发布时间：2018-11-29 07:27:58
• 更新时间：2024-01-04 07:27:22
• SNS-314是一种有效的选择性极光激酶抑制剂,对极光a、B和C的IC50s分别为9、31和6 nM【1】。

名称

• 中文名: N-(3-氯苯基)-N’-[5-[2-(噻吩并[3,2-d]嘧啶-4-基氨基)乙基]-2-噻唑基]脲
• 英文名: 1-(3-chlorophenyl)-3-[5-[2-(thieno[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl]urea
• 中文别名: N-(3-氯苯基)-N'-[5-[2-(噻吩并[3,2-D]嘧啶-4-基氨基)乙基]-2-噻唑基]脲
• 英文别名: 1-(3-Chlorophenyl)-3-{5-[2-(thieno[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}urea; Kinome_3712; Urea, N-(3-chlorophenyl)-N'-[5-[2-(thieno[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)ethyl]-2-thiazolyl]-; SN-314; AK2; UNII-802IFJ0Z8X; SNS 314; N-(3-Chlorophenyl)-N'-[5-[2-(thieno[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)ethyl]-2-thiazolyl]urea

物化性质

• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₈H₁₅ClN₆OS₂
• 分子量: 430.934
• 精确质量: 430.043732
• PSA: 155.03000
• LogP: 5.36
• 外观性状: 粉末
• 折射率: 1.815
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: SNS-314是一种有效的选择性极光激酶抑制剂,对极光a、B和C的IC50s分别为9、31和6 nM【1】。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 极光激酶
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 极光激酶
• 靶点:

  Aurora A:9 nM (IC50)

  Aurora B:31 nM (IC50)

  Aurora C:6 nM (IC50)

• 体外研究: SNS-314阻断了一系列肿瘤细胞系(HCT116、A2780、PC-3、HeLa、MDA-MB-231、H-1299和HT29)的增殖,IC50值从A2780卵巢癌细胞的1.8 nM到HT29结肠癌细胞的24 nM不等【2】。
• 体内研究: 在HCT116人结肠癌异种移植模型中,给予50和100 mg/kg的SNS-314可导致组蛋白H3磷酸化的剂量依赖性抑制至少10小时。SNS-314在各种给药方案下(包括每周、每两周和5天/9天)以剂量依赖性方式显示出显著的肿瘤生长抑制【2】。
• 参考文献:

  [1]. Oslob JD, et al. Discovery of a potent and selective aurora kinase inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Sep 1;18(17):4880-4.

  [2]. Arbitrario JP, et al. SNS-314, a pan-Aurora kinase inhibitor, shows potent anti-tumor activity and dosing flexibility in vivo. Cancer Chemother Pharmacol. 2010 Mar;65(4):707-17.