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N-(3-氯苯基)-N'-[5-[2-(噻吩并[3,2-D]嘧啶-4-基氨基)乙基]-2-噻唑基]脲

更新时间:2024-01-04 07:27:22

N-(3-氯苯基)-N'-[5-[2-(噻吩并[3,2-D]嘧啶-4-基氨基)乙基]-2-噻唑基]脲结构式
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常用名 N-(3-氯苯基)-N'-[5-[2-(噻吩并[3,2-D]嘧啶-4-基氨基)乙基]-2-噻唑基]脲 英文名 SNS-314
CAS号 1057249-41-8 分子量 430.934
密度 1.6±0.1 g/cm3 沸点 N/A
分子式 C18H15ClN6OS2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 用途


SNS-314是一种有效的选择性极光激酶抑制剂,对极光a、B和C的IC50s分别为9、31和6 nM【1】。

 名称

中文名 N-(3-氯苯基)-N’-[5-[2-(噻吩并[3,2-d]嘧啶-4-基氨基)乙基]-2-噻唑基]脲
英文名 1-(3-chlorophenyl)-3-[5-[2-(thieno[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl]urea
中文别名 N-(3-氯苯基)-N'-[5-[2-(噻吩并[3,2-D]嘧啶-4-基氨基)乙基]-2-噻唑基]脲
英文别名 更多

 生物活性

描述 SNS-314是一种有效的选择性极光激酶抑制剂,对极光a、B和C的IC50s分别为9、31和6 nM【1】。
相关类别
靶点

Aurora A:9 nM (IC50)

Aurora B:31 nM (IC50)

Aurora C:6 nM (IC50)

体外研究 SNS-314阻断了一系列肿瘤细胞系(HCT116、A2780、PC-3、HeLa、MDA-MB-231、H-1299和HT29)的增殖,IC50值从A2780卵巢癌细胞的1.8 nM到HT29结肠癌细胞的24 nM不等【2】。
体内研究 在HCT116人结肠癌异种移植模型中,给予50和100 mg/kg的SNS-314可导致组蛋白H3磷酸化的剂量依赖性抑制至少10小时。SNS-314在各种给药方案下(包括每周、每两周和5天/9天)以剂量依赖性方式显示出显著的肿瘤生长抑制【2】。
参考文献

[1]. Oslob JD, et al. Discovery of a potent and selective aurora kinase inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Sep 1;18(17):4880-4.

[2]. Arbitrario JP, et al. SNS-314, a pan-Aurora kinase inhibitor, shows potent anti-tumor activity and dosing flexibility in vivo. Cancer Chemother Pharmacol. 2010 Mar;65(4):707-17.

 物理化学性质

密度 1.6±0.1 g/cm3
分子式 C18H15ClN6OS2
分子量 430.934
精确质量 430.043732
PSA 155.03000
LogP 5.36
外观性状 粉末
折射率 1.815
储存条件 -20℃

 英文别名

1-(3-Chlorophenyl)-3-{5-[2-(thieno[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}urea
Kinome_3712
Urea, N-(3-chlorophenyl)-N'-[5-[2-(thieno[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)ethyl]-2-thiazolyl]-
SN-314
AK2
UNII-802IFJ0Z8X
SNS 314
N-(3-Chlorophenyl)-N'-[5-[2-(thieno[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)ethyl]-2-thiazolyl]urea
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