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1088965-37-0结构式
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  • 常用中文名:GSK-923295
  • 常用英文名:GSK-923295
  • CAS号:1088965-37-0
  • 分子式:C32H38ClN5O4
  • 分子量:592.12800
  • 相关类别: 医药中间体 杂环化合物 吡啶类化合物 乙基吡啶
  • 发布时间:2018-09-17 11:46:23
  • 更新时间:2024-01-14 23:22:02
  • GSK-923295 是一种特异性的变构 CENP-E 驱动蛋白 ATPase 活性抑制剂,作用于人类和犬类此酶,Ki 分别为 3.2±0.2 nM 和 1.6±0.1 nM。

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中文名 3-氯-n-((s)-1-(2-(二甲基氨基)乙酰氨基)-3-(4-(8-((s)-1-羟基乙基)咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)苯基)丙烷-2-基)-4-异丙氧基苯甲酰胺
英文名 3-chloro-N-[(2S)-1-[[2-(dimethylamino)acetyl]amino]-3-[4-[8-[(1S)-1-hydroxyethyl]imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl]phenyl]propan-2-yl]-4-propan-2-yloxybenzamide
英文别名 3-chloro-N-{(1S)-2-[(N,N-dimethylglycyl)amino]-1-[(4-{8-[(1S)-1-hydroxyethyl]imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl}phenyl)methyl]ethyl}-4-[(1-methylethyl)oxy]benzamide
3-Chloro-N-((S)-1-(2-(dimethylamino)acetamido)-3-(4-(8-((S)-1-hydroxyethyl)imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)phenyl)propan-2-yl)-4-isopropoxybenzamide
GSK923295
GSK-923295
描述 GSK-923295 是一种特异性的变构 CENP-E 驱动蛋白 ATPase 活性抑制剂,作用于人类和犬类此酶,Ki 分别为 3.2±0.2 nM 和 1.6±0.1 nM。
相关类别
靶点

CENP-E:1.6 nM (Ki, Canine CENP-E)

体外研究 GSK-923295(GSK923295)是CENP-E驱动蛋白运动功能的一流,特异性,变构抑制剂。 GSK923295与ATP和MT无竞争性,抑制CENP-E MT刺激的ATP酶活性,人和犬的Ki分别为3.2±0.2 nM和1.6±0.1 nM。 GSK923295抑制无机磷酸盐的释放并稳定CENP-E运动结构域与微管的相互作用[1]。 GSK923295在一组237个癌细胞系中具有广泛的生长抑制活性,并且在11个小鼠异种移植肿瘤模型中的8个中产生显着的肿瘤生长延迟,对于SW48,RKO,IC50分别为17.2nM,55.6nM,42nM和51.9nM( BRAF突变体),SW620(KRAS突变体)和HCT116(KRAS突变体),分别为[2]。 GSK923295是一种有效的选择性人类CENPE小分子抑制剂,Ki为3.2 nM。 GSK923295对一组19种人神经母细胞瘤细胞系具有广泛的疗效,平均生长IC50为41 nM [3]。
体内研究 与对照组相比,用GSK-923295(GSK923295)处理的小鼠的异种移植物显示出显着的肿瘤生长延迟(NB-EBc1 p <0.0001; NB-1643 p = 0.018; NB-1691 p = 0.0018)[3]。
细胞实验 通过MDS在384孔板中进行细胞生长抑制测定,并分析使用Incell 1000(GE)用DAPI染色的固定细胞的DNA含量。接种后24小时(T0)和暴露于不同浓度的GSK-923295(0.01 nM,0.1 nM,1 nM,10 nM,100 nM,1μM,10μM和100μM)后测定DNA含量72小时(T72)。所有T72测量值归一化为T0。使用XLfit曲线拟合工具分析曲线以确定GSK923295的浓度,相对于T0和Ymax值(GI50)产生50%的生长抑制[1]。
动物实验 小鼠[3] CB17 scid小鼠用于繁殖皮下植入的神经母细胞瘤肿瘤。使用卡尺测量肿瘤直径。计算肿瘤体积。一旦肿瘤体积超过200 mm3,将小鼠随机分组(每组10只),接受GSK923295 125 mg / kg IP或载体(96%酸化水,2%DMAC,2%CREM),总共6剂,使用3天,4天休息,3天疗程。
参考文献

[1]. Wood KW, et al. Antitumor activity of an allosteric inhibitor of centromere-associated protein-E. Proc Natl Acad Sci U S A. 2010 Mar 30;107(13):5839-44.

[2]. Mayes PA, et al. Mitogen-activated protein kinase (MEK/ERK) inhibition sensitizes cancer cells to centromere-associated protein E (CENP-E) inhibition. Int J Cancer. 2013 Feb 1;132(3):E149-57.

[3]. Balamuth NJ, et al. Serial transcriptome analysis and cross-species integration identifies centromere-associated protein E as a novel neuroblastoma target. Cancer Res. 2010 Apr 1;70(7):2749-58.

密度 1.25
熔点 197-198℃
分子式 C32H38ClN5O4
分子量 592.12800
精确质量 591.26100
PSA 108.20000
LogP 5.29590
外观性状 粉末
储存条件 -20℃