254737-87-6

• 常用中文名：BMS-248360
• 常用英文名：BMS-248360
• CAS号：254737-87-6
• 分子式：C₃₆H₄₅N₅O₅S
• 分子量：659.83800
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 血管紧张素受体
• 发布时间：2016-11-25 02:22:23
• 更新时间：2024-01-10 22:50:58
• BMS-248360 是一种高效、有口服活性的血管紧张素 II 受体 (AT1) 和内皮素 A (ETA) 受体双拮抗剂,对 hAT1 和 hETA 受体作用的 Ki 值分别为 10 nM 和 1.9 nM。BMS-248360 具有抗高血压作用。

名称

• 英文名: 2-[4-[(2-butyl-4-oxo-1,3-diazaspiro[4.4]non-1-en-3-yl)methyl]-2-[(3,3-dimethyl-2-oxopyrrolidin-1-yl)methyl]phenyl]-N-(3,4-dimethyl-1,2-oxazol-5-yl)benzenesulfonamide
• 英文别名: (1,1'-Biphenyl)-2-sulfonamide,4'-((2-butyl-4-oxo-1,3-diazaspiro(4.4)non-1-en-3-yl)methyl)-N-(3,4-dimethyl-5-isoxazolyl)-2'-((3,3-dimethyl-2-oxo-1-pyrrolidinyl)methyl); UNII-EEP77N970Y

物化性质

• 分子式: C₃₆H₄₅N₅O₅S
• 分子量: 659.83800
• 精确质量: 659.31400
• PSA: 133.56000
• LogP: 7.22660

生物活性

• 描述: BMS-248360 是一种高效、有口服活性的血管紧张素 II 受体 (AT1) 和内皮素 A (ETA) 受体双拮抗剂,对 hAT1 和 hETA 受体作用的 Ki 值分别为 10 nM 和 1.9 nM。BMS-248360 具有抗高血压作用。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管紧张素受体
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 内皮素受体
• 靶点:

  Ki: 10 nM (hAT1), 1.9 nM (hETA receptor), 6.0 nM (rAT1), 1.9 nM(rETA receptor)[1]

• 体外研究: BMS-248360对大鼠AT1和ETA受体有活性,Kis分别为6.0nm和1.9nm[1]。BMS-248360对AT2和ETB受体亚型没有活性[1]。
• 体内研究: BMS-248360在大鼠体内可口服生物利用度(F=38),具有良好的口服暴露(Cmax=3.1μM)和合理的消除曲线(T1/2=5.5小时)[1]。BMS-248360(30μmol/kg,100μmol/kg；p.o.)阻断静脉注射AII的高血压效应[1]。动物模型：雄性大鼠[1]剂量：30μM/kg,100μM/kg给药：口服给药结果：阻断了静脉注射AII的高血压效应。动物模型：雄性大鼠[1]剂量：10μM/kg给药：口服给药结果：T1/2=5.5小时
• 参考文献:

  [1]. Murugesan N, et al. Discovery of N-isoxazolyl biphenylsulfonamides as potent dual angiotensin II and endothelin A receptor antagonists. J Med Chem. 2002 Aug 29;45(18):3829-35.