155415-08-0

• 常用中文名：伊诺加群
• 常用英文名：Inogatran
• CAS号：155415-08-0
• 分子式：C₂₁H₃₈N₆O₄
• 分子量：438.56400
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 凝血酶
• 发布时间：2018-07-07 19:59:34
• 更新时间：2024-01-11 18:28:11
• Inogatran 是一种合成的 thrombin 抑制剂,主要用于预防动脉和静脉血栓性疾病。

名称

• 中文名: 伊诺加群
• 英文名: 2-[[(2R)-3-cyclohexyl-1-[(2S)-2-[3-(diaminomethylideneamino)propylcarbamoyl]piperidin-1-yl]-1-oxopropan-2-yl]amino]acetic acid
• 英文别名: N-((1R)-2-Cyclohexyl-1-(((2S)-2-((3-guanidinopropyl)carbamoyl)piperidino)carbonyl)ethyl)glycine; Inogatran [INN]; {[(1R)-2-((2S)-2-{[(3-{[AMINO(IMINO)METHYL]AMINO}PROPYL)AMINO]CARBONYL}PIPERIDINYL)-1-(CYCLOHEXYLMETHYL)-2-OXOETHYL]AMINO}ACETIC ACID; IGN; Inogatran

物化性质

• 密度: 1.36g/cm3
• 分子式: C₂₁H₃₈N₆O₄
• 分子量: 438.56400
• 精确质量: 438.29500
• PSA: 164.13000
• LogP: 2.73010
• 折射率: 1.632
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Inogatran 是一种合成的 thrombin 抑制剂,主要用于预防动脉和静脉血栓性疾病。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 凝血酶
  研究领域 >> 心血管疾病
• 体内研究: Inogatran(0.075,0.25,0.75 mg/kg,iv)导致静脉血栓形成的犬电解损伤模型中活化部分促凝血酶原激酶时间(aPTT),凝血酶时间(TT)和凝血酶原时间(PT)的剂量依赖性增加[ 1]。 Inogatran剂量依赖性地抑制血栓形成,其测量为闭塞时间(TTO)的增加和血栓重量的减少。 Inogatran还可以改善大鼠腔静脉血流,降低大鼠模型中血栓性闭塞的总发生率[2]。
• 参考文献:

  [1]. Ignasiak DP, et al. Effects of Intravenous Enoxaparin and Intravenous Inogatran in an Electrolytic Injury Model of Venous Thrombosis in the Dog. J Thromb Thrombolysis. 1998 Nov;6(3):199-206.

  [2]. Chi L, et al. Antithrombotic effect of LB-30057 (CI-1028), a new synthetic thrombin inhibitor, in a rabbit model of thrombosis: comparison with inogatran. J Thromb Thrombolysis. 2001 Feb;11(1):19-31.