Dabigatran etexilate mesylate (BIBR 1048MS)是口服活性的dabigatran前药。Dabigatran是可逆的直接凝血酶抑制剂(DTI),Ki为4.5 nM。
Dabigatran etexilate(BIBR-1048)是口服活性的dabigatran原药,是可逆的直接凝血酶抑制剂(DTI),Ki为4.5 nM。
Sofigatran (MCC-977) 是一种有口服活性的凝血酶因子 IIa ( thrombin ) 抑制剂,具有抗凝作用。Sofigatran 用于心血管疾病的研究。
Metolazone(Zaroxolyn)可抗心力衰竭和高血压。
阿替加群酯是一种口服抗凝剂,可抑制凝血酶因子II,用于治疗血栓栓塞疾病。在体内,阿替加群酯被转化为AR-H067637,一种选择性和可逆的直接凝血酶抑制剂。
Melagatran 是具有口服活性的 thrombin 直接抑制剂,除凝血酶外,它与凝血级联反应中的任何其他酶或纤溶酶没有相互作用。Melagatran 的抗凝血酶作用不需要内源性辅因子,可能有助于减轻内毒素血症的某些破坏作用。 Melagatran 具有预防动脉阻塞的潜能。
Thrombin inhibitor 1 是一种有效的凝血酶抑制剂 (Ki=0.66 nM,2xaPTT=0.43 μM)。
Thrombin receptor peptide ligand 是一种凝血酶 (thrombin) 受体拮抗剂肽,可作为抗血栓剂。
Argatroban单水合物是thrombin选择性抑制剂。
盐酸依多沙班(DU-176b)是一种口服活性、高效、选择性和直接因子Xa(FXa)抑制剂,游离人FXa和凝血酶原的Ki值分别为0.561和2.98nM。盐酸依多沙班的选择性是其他凝固蛋白酶的10000倍以上。盐酸依多沙班可用于预防血栓栓塞疾病的研究[1]。
Aeruginosin 98-B是一种蛋白酶抑制剂。Aeruginosin 98-B抑制胰蛋白酶、纤溶酶和凝血酶,IC50值分别为0.6、7.0和10.0μg/mL[1]。
Bivalirudin 三氟醋酸盐是是20个氨基多肽,可逆地抑制凝血酶。
Napsagatran hydrate 是一种新型的特异性凝血酶 (thrombin) 抑制剂。
Dabigatran(BIB-953; BIBR 953ZW)是可逆的高活性直接凝血酶抑制剂(DTI),Ki为4.5 nM。
Dabigatran ethyl ester hydrochloride是有效地核糖基二氢烟酰胺脱氢酶(NQO2)抑制剂,IC50值为0.8 μM。也是凝血酶的抑制剂。
Idraparinux(钠)是一种多甲基合成五糖,已知与抗凝血酶III相互作用并起到抗凝血剂的作用。
Sar-Pro-Arg-pNA是α-凝血酶的显色底物。Sar-Pro-Arg-pNA可用于检测α-凝血酶活性[1]。
水蛭素是一种凝血酶抑制剂,具有血液抗凝血特性。水蛭素具有强大的抗血栓、创伤修复、抗纤维化、抗肿瘤和抗高尿酸血症作用。水蛭素还影响糖尿病并发症、脑出血等[1]。
Razaxaban hydrochloride (BMS 561389 hydrochloride) 是一种高效,选择性和口服活性的 factor Xa 抑制剂,Ki 为 0.19 nM。Razaxaban hydrochloride 对 factor Xa 的选择性优于其他相关丝氨酸蛋白酶 (> 5000 倍)。Razaxaban hydrochloride 也是一种有效的凝血酶抑制剂,Ki 为 540 nM。Razaxaban hydrochloride 具有很强的抗血栓形成活性。
莱比鲁定是一种有效的不可逆凝血酶抑制剂。水蛭素也是一种重组水蛭素。莱比鲁定对肝素诱导的血小板减少症(HIT)有抗凝作用[1]。
Edoxaban-d6是氘标记的Edoxaban。Edoxaban(DU-176)是一种选择性、有效的口服活性因子Xa(FXa)抑制剂,游离FXa和凝血酶原的Kis分别为0.561 nM和2.98 nM。依多沙班是一种抗凝剂,可用于预防中风。依多沙班也是凝血酶和因子IXaβ(FIXa)的弱抑制剂,Kis分别为6.00μM和41.7μM,对FXa的选择性超过10000倍。依多沙班具有抗血栓特性,并具有治疗血栓栓塞疾病的潜力[1][2][3]。
Z-Gly-Pro-Arg-4MβNA是凝血酶底物的裂解,释放出游离的4-甲氧基-2-萘胺(4MβNA)。游离的4MβNA可被5-亚硝基水杨醛捕获,产生不溶性黄色荧光,并标记凝血酶活性位点[1]。
依诺肝素(PK 10169),一种低分子量肝素(LMWH)衍生物。依诺肝素通过抗凝血酶III发挥抗凝活性,抗凝血酶Ⅲ是因子Xa和凝血酶IIa的内源性抑制剂。依诺肝素通过抗氧化和抗炎特性保护大鼠海马免受TBI(创伤性脑损伤)。依诺肝素可用于研究深静脉血栓形成(DVT)、肺栓塞、TBI和新冠肺炎[1][2][3]。
BAY 1217224是一种中性、非前药凝血酶抑制剂,具有良好的口服药代动力学。
Dabigatran (ethyl ester)是新型的口服抗凝化合物和凝血酶抑制剂。
15,16-二氢丹参二醇C是一种二萜类化合物,是一种有效的凝血酶抑制剂[1][2]。
德西鲁定(CGP 39393)是一种凝血酶抑制剂。德西鲁定可抑制血栓形成和静脉淤滞血栓形成,用于血小板减少或血小板功能障碍的研究[1][2]。