680622-70-2

• 常用中文名：PIN1 inhibitor API-1
• 常用英文名：PIN1 inhibitor API-1
• CAS号：680622-70-2
• 分子式：C₁₅H₁₅F₃N₆O₂
• 分子量：366.29800
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2016-04-28 15:05:08
• 更新时间：2024-01-09 20:55:05
• PIN1 inhibitor API-1 是一种特殊的 Pin1 (peptidyl-prolyl cis-trans isomerase NIMA-interacting 1) 抑制剂 (API-1),IC50 为 72.3 nM。PIN1 inhibitor API-1 直接特异性地与 Pin1 肽基脯氨酰异构酶 (PPIase) 结构域结合,并抑制 Pin1 顺反异构活性。PIN1 inhibitor API-1 保留 pXPO5 的活性构象,恢复 pXPO5 将前 miRNA 从细胞核转运到细胞质的能力,从而上调抗癌 miRNA 的生物发生,抑制体外和体内肝癌的发生。

名称

• 中文名: O6-[4-(三氟乙酰氨基甲基)苄基]鸟嘌呤
• 英文名: O6-[4-(Trifluoroacetamidomethyl)benzyl]guanine
• 英文别名: N-[[4-[(2-amino-7H-purin-6-yl)oxymethyl]phenyl]methyl]-2,2,2-trifluoroacetamide

物化性质

• 熔点: 208-211C
• 分子式: C₁₅H₁₅F₃N₆O₂
• 分子量: 366.29800
• 精确质量: 366.10500
• PSA: 123.03000
• LogP: 2.46300
• 外观性状: 固体
• 储存条件: -20°C， 密封， 干燥

生物活性

• 描述: PIN1 inhibitor API-1 是一种特殊的 Pin1 (peptidyl-prolyl cis-trans isomerase NIMA-interacting 1) 抑制剂 (API-1),IC50 为 72.3 nM。PIN1 inhibitor API-1 直接特异性地与 Pin1 肽基脯氨酰异构酶 (PPIase) 结构域结合,并抑制 Pin1 顺反异构活性。PIN1 inhibitor API-1 保留 pXPO5 的活性构象,恢复 pXPO5 将前 miRNA 从细胞核转运到细胞质的能力,从而上调抗癌 miRNA 的生物发生,抑制体外和体内肝癌的发生。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 靶点:

  IC50: 72.3 nM (Pin1)[1]

• 体外研究: PIN1抑制剂API-1明显抑制SK-Hep-1,SNU-423和Hep3B细胞增殖,IC50值低(IC50=0.683-4.16μM)[1]。
• 体内研究: PIN1抑制剂API-1通过上调成熟的miRNA生物发生来抑制小鼠的肿瘤生长[1]。
• 参考文献:

  [1]. Pu W, et al. Targeting Pin1 by inhibitor API-1 regulates microRNA biogenesis and suppresses hepatocellularcarcinoma development. Hepatology. 2018 Aug;68(2):547-560.

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