278605-15-5

• 常用中文名：4-Ethynyl-L-phenylalanine
• 常用英文名：4-Ethynyl-L-phenylalanine
• CAS号：278605-15-5
• 分子式：C₁₁H₁₁NO₂
• 分子量：189.210
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 色氨酸羟化酶
• 发布时间：2017-12-29 21:09:19
• 更新时间：2024-01-10 22:27:33
• 4-Ethynyl-L-phenylalanine 是一种选择性、可逆、高效、竞争性的色氨酸羟化酶 (TPH) 抑制剂。4-Ethynyl-L-phenylalanine 相对于底物色氨酸具有竞争性作用,Ki 值为 32.6 μM。4-Ethynyl-L-phenylalanine 能选择性和可逆地抑制 5- 羟色胺的生物合成。

名称

• 中文名: 4-Ethynyl-L-phenylalanine
• 英文名: (2S)-2-amino-3-(4-ethynylphenyl)propanoic acid
• 英文别名: L-Phenylalanine,4-ethynyl; p-ethynylphenylalanine; Phenylalanine, 4-ethynyl-; 4-Ethynyl-L-phenylalanine HCl; 4-Ethynylphenylalanine

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 343.2±37.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₁H₁₁NO₂
• 分子量: 189.210
• 闪点: 161.4±26.5 °C
• 精确质量: 189.078979
• PSA: 63.32000
• LogP: 1.29
• 外观性状: 固体
• 蒸汽压: 0.0±0.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.595
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: 4-Ethynyl-L-phenylalanine 是一种选择性、可逆、高效、竞争性的色氨酸羟化酶 (TPH) 抑制剂。4-Ethynyl-L-phenylalanine 相对于底物色氨酸具有竞争性作用,Ki 值为 32.6 μM。4-Ethynyl-L-phenylalanine 能选择性和可逆地抑制 5- 羟色胺的生物合成。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 色氨酸羟化酶
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  Ki: 32.6 μM (TPH)[1]

• 体内研究: 4-乙炔基-L-苯丙氨酸(30mg/kg；i.p.)降低了大鼠中脑的5-HT和5-HIAA水平,但没有降低组织中的5-HT和5-HIAA水平[1]。4-乙炔基-L-苯丙氨酸不抑制芳香族氨基酸脱羧酶[1]。4-乙炔基-L-苯丙氨酸对各种重组5-HT受体具有低亲和力[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(200g)[1]剂量：30mg/kg给药：腹腔注射结果：大鼠中脑5-HT和5-HIAA水平下降。
• 参考文献:

  [1]. Stokes AH, et al. p-ethynylphenylalanine: a potent inhibitor of tryptophan hydroxylase. J Neurochem. 2000 May;74(5):2067-73.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi