66969-81-1

• 常用中文名：硫达唑嗪
• 常用英文名：Tiodazosin
• CAS号：66969-81-1
• 分子式：C₁₈H₂₁N₇O₄S
• 分子量：431.46900
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 肾上腺素能受体
• 发布时间：2018-09-29 11:17:31
• 更新时间：2025-08-25 09:50:49
• Tiodazosin 是一种有效且有竞争性的突触后 α 肾上腺素能受体 (alpha adrenergic receptor) 拮抗剂。

名称

• 中文名: 硫达唑嗪
• 英文名: Tiodazosin
• 英文别名: BL-5111; 4-amino-6,7-dimethoxy-2-[4-(5-methylthio-1,3,4-oxadiazole-2-carbonyl]piperazin-1-yl)quinazoline; 1-(4-Amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-[[5-(methylthio)-1,3,4-oxadiazol-2-yl]carbonyl]piperazine

物化性质

• 密度: 1.5g/cm3
• 沸点: 690.2ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₈H₂₁N₇O₄S
• 分子量: 431.46900
• 闪点: 371.2ºC
• 精确质量: 431.13800
• PSA: 158.03000
• LogP: 1.88060
• 折射率: 1.698
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Tiodazosin 是一种有效且有竞争性的突触后 α 肾上腺素能受体 (alpha adrenergic receptor) 拮抗剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  alpha adrenergic receptor[1]

• 体外研究: Tiodazosin是一种有效的竞争性突触后α肾上腺素能受体拮抗剂。在肠系膜动脉中,Tiodazosin在去甲肾上腺素浓度反应曲线中向右平行移动。由两种浓度的Tiodazosin构建的Schild图导致pA2值为8.66并且斜率等于-0.99。 Tiodazosin抑制门静脉中去甲肾上腺素的收缩,抑制导致去甲肾上腺素浓度-反应曲线的非平行抑制,最大去甲肾上腺素反应显着下降[1]。
• 细胞实验: 动脉和门静脉分离的雄性Wistar大鼠（150至300g）被起诉并准备用于体外研究。将容器与适当浓度的Tiodazosin，哌唑嗪或酚妥拉明一起温育1小时。然后在Tiodazosin [1]存在下重复对去甲肾上腺素或氯化钾的收缩反应。
• 参考文献:

  [1]. Cohen ML, et al. In vitro comparison of the pre- and postsynaptic alpha adrenergic receptor blocking properties of prazosin and tiodazosin (BL5111).