102507-71-1

• 常用中文名：替吉莫南
• 常用英文名：Tigemonam
• CAS号：102507-71-1
• 分子式：C₁₂H₁₅N₅O₉S₂
• 分子量：437.40600
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2018-07-25 18:27:37
• 更新时间：2024-01-04 09:52:17
• Tigemonam 是一种单菌霉素，可以抵抗革兰氏阴性需氧细菌病原体。

名称

• 中文名: 替吉莫南
• 英文名: 2-[(Z)-[1-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-[[(3S)-2,2-dimethyl-4-oxo-1-sulfooxyazetidin-3-yl]amino]-2-oxoethylidene]amino]oxyacetic acid
• 英文别名: Acetic acid,(((1-(2-amino-4-thiazolyl)-2-((2,2-dimethyl-4-oxo-1-(sulfooxy)-3-azetidinyl)amino)-2-oxoethylidene)amino)oxy)-,(S-(Z)); UNII-82H1LDS5D0; Tigemonamum [Latin]; Tigemonamum; tigemonam; Tigemonam [INN]

物化性质

• 密度: 1.91g/cm3
• 分子式: C₁₂H₁₅N₅O₉S₂
• 分子量: 437.40600
• 精确质量: 437.03100
• PSA: 247.43000
• LogP: 0.36140
• 折射率: 1.745
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: Tigemonam 是一种单菌霉素,可以抵抗革兰氏阴性需氧细菌病原体。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
  研究领域 >> 感染
• 体外研究: Tigemonam(0.25 mg/L)抑制90％的大肠埃希氏菌,克雷伯氏菌属,变形杆菌属,沙门氏菌属,流感嗜血杆菌和粘膜炎布氏杆菌的测试。用于肠杆菌属的MIC90。为16 mg/L,柠檬酸杆菌为4 mg/L.铜绿假单胞菌对tigemonam有抗性但对氨曲南敏感。 Tigemonam显示出最小的接种依赖性,每个斑点在102到106 cfu之间[1]。
• 体内研究: Tigemonam显示出针对大肠杆菌SC 8294,大肠杆菌SC 12199,沙门氏菌schottmulleri SC 3850,奇异变形杆菌SC 9575,普罗威登斯海藻SC 8217,肺炎克雷伯菌SC 12216,粘质沙雷氏菌SC 9782,阴沟肠杆菌SC 11078,流感嗜血杆菌SC 10556的有效活性。 ,小鼠的ED50为1.4 mg/kg,1.5 mg/kg,0.7 mg/kg,0.3 mg/kg,0.2 mg/kg,0.9 mg/kg,0.5 mg/kg,3.9 mg/kg和1.8 mg/kg [2]。
• 参考文献:

  [1]. Rylander M, et al. Comparative in-vitro activity of tigemonam, a new monobactam. J Antimicrob Chemother. 1988 Sep;22(3):307-13.

  [2]. Clark JM, et al. In vivo evaluation of tigemonam, a novel oral monobactam. Antimicrob Agents Chemother. 1987 Feb;31(2):226-9.

合成路线

80543-73-3 ~% 102507-71-1

文献：Singh, Janak; Denzel, Theodor W.; Fox, Rita; Kissick, Thomas P.; Herter, Rolf; Wurdinger, Joseph; Schierling, Peter; Papaioannou, Chris G.; Moniot, Jerome L.; Mueller, Richard H.; Cimarusti, Christopher M. Organic Process Research and Development, 2002 , vol. 6, # 6 p. 863 - 868

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