1401066-79-2

• 常用中文名：BMS-906024
• 常用英文名：BMS-906024
• CAS号：1401066-79-2
• 分子式：C₂₆H₂₆F₆N₄O₃
• 分子量：556.500
• 相关类别： 信号通路 干细胞及 Wnt 通路 Notch
• 发布时间：2016-06-30 13:31:54
• 更新时间：2024-01-22 11:40:11
• BMS-906024 是一种口服有效,选择性的 γ 分泌酶 (gamma secretase) 抑制剂 (GSI),GSIs 是一类小分子 Notch 抑制剂。BMS-906024 可阻止具有高口服生物利用度的所有四种 Notch 受体的激活,对于 Notch1,-2,-3 和 -4 受体,IC50s 分别为 1.6,0.7,3.4 和 2.9 nM。 BMS-906024 表现出针对多种人癌症异种移植物的广谱抗肿瘤活性。

名称

• 英文名: (2S,3R)-N'-[(3S)-1-methyl-2-oxo-5-phenyl-3H-1,4-benzodiazepin-3-yl]-2,3-bis(3,3,3-trifluoropropyl)butanediamide
• 英文别名: UNII-DRL23N424R; T67 GNVJN IHJ G1 IMVY2XFFFY2XFFFVZ KR &&(2R,3S)-(3S)- Form; (2R,3S)-N-((3S)-1-methyl-2-oxo-5-phenyl-2,3-dihydro-1H-1,4-benzodiazepin-3-yl)-2,3-bis(3,3,3-trifluoropropyl)succinamide; BMS-906024; Butanediamide, N-[(3S)-2,3-dihydro-1-methyl-2-oxo-5-phenyl-1H-1,4-benzodiazepin-3-yl]-2,3-bis(3,3,3-trifluoropropyl)-, (2R,3S)-; (2R,3S)-N-[(3S)-1-Methyl-2-oxo-5-phenyl-2,3-dihydro-1H-1,4-benzodiazepin-3-yl]-2,3-bis(3,3,3-trifluoropropyl)succinamide

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 726.3±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₆H₂₆F₆N₄O₃
• 分子量: 556.500
• 闪点: 393.0±32.9 °C
• 精确质量: 556.190918
• PSA: 109.34000
• LogP: 2.10
• 蒸汽压: 0.0±2.4 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.558

生物活性

• 描述: BMS-906024 是一种口服有效,选择性的 γ 分泌酶 (gamma secretase) 抑制剂 (GSI),GSIs 是一类小分子 Notch 抑制剂。BMS-906024 可阻止具有高口服生物利用度的所有四种 Notch 受体的激活,对于 Notch1,-2,-3 和 -4 受体,IC50s 分别为 1.6,0.7,3.4 和 2.9 nM。 BMS-906024 表现出针对多种人癌症异种移植物的广谱抗肿瘤活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> Notch
• 靶点:

  IC50: 1.6 nM (Notch1), 0.7 nM (Notch2), 3.4 nM (Notch3) and 2.9 nM (Notch4)[2]

• 参考文献:

  [1]. Morgan KM, et al. Gamma Secretase Inhibition by BMS-906024 Enhances Efficacy of Paclitaxel in Lung Adenocarcinoma. Mol Cancer Ther. 2017 Dec;16(12):2759-2769.

  [2]. Gavai AV, et al. Discovery of Clinical Candidate BMS-906024: A Potent Pan-Notch Inhibitor for the Treatment of Leukemia and Solid Tumors. ACS Med Chem Lett. 2015 Mar 11;6(5):523-7.