98326-33-1

• 常用中文名：Senazodan hydrochloride
• 常用英文名：Senazodan hydrochloride
• CAS号：98326-33-1
• 分子式：C₁₅H₁₅ClN₄O
• 分子量：302.75900
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸二酯酶(PDE)
• 发布时间：2016-06-16 10:42:09
• 更新时间：2024-01-12 12:19:54
• Senazodan(MCI 154)(盐酸盐)作为钙增敏剂,对PDE III有抑制作用[1][2]。

名称

• 英文名: 6-[4-(4-Pyridinylamino)phenyl]-4,5-dihydro-3(2H)-pyridazinone hyd rochloride (1:1)

物化性质

• 沸点: 492.4ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₅H₁₅ClN₄O
• 分子量: 302.75900
• 闪点: 251.6ºC
• 精确质量: 302.09300
• PSA: 73.10000
• LogP: 2.37470

生物活性

• 描述: Senazodan(MCI 154)(盐酸盐)作为钙增敏剂,对PDE III有抑制作用[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
• 靶点:

  PDE III[1]

• 体外研究: 塞纳唑丹(盐酸)似乎直接影响肌动蛋白-肌球蛋白跨桥动力学,并增加肌球蛋白ATP酶活性[1]。西那唑丹(盐酸)在张力发展中产生浓度依赖性增加。Senazodan(盐酸盐)增强Ca2+与肌丝和纯化心肌肌钙蛋白C的结合。Senazodan(盐酸盐)还通过抑制PDE III增强豚鼠乳头肌的收缩力[2]。Senazodan(0.1 nM~0.1 mM)(盐酸盐)表明肠系膜上动脉(SMA)对去甲肾上腺素(NE)的收缩反应与正常对照组相比,失血性休克后休克率明显降低。塞纳唑丹(0.01 mM)(盐酸)预处理可防止血管紧张素II的作用,与血管紧张素II单独组相比,Ca2+的浓度-反应曲线向右移动[3]。
• 体内研究: 西那唑丹(0.1~2.0 mg/kg；左股静脉插管输注)(盐酸)可降低去甲肾上腺素(NE)的升压作用[3]。西那唑丹(0.1 mg/kg；静脉注射)(盐酸)使LVSP、IP、MC和Lo均显著升高,而心率无明显变化,左室舒张末压(LVEDP)显著降低[4]。动物模型：Wistar大鼠(200~250g)[3]剂量：0.1~2.0mg/kg给药：左股静脉插管输注结果：降低去甲肾上腺素(NE)的升压作用。动物模型：家兔[4]剂量：0.1mg/kg给药：静脉注射。结果：LVSP、IP、MC和Lo均显著升高,心率无明显变化,左室舒张末压(LVEDP)显著降低。
• 参考文献:

  [1]. Lehtonen LA, et al. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of intravenous inotropic agents. Clin Pharmacokinet. 2004;43(3):187-203.

  [2]. Erhardt L. An emerging role for calcium sensitisation in the treatment of heart failure. Expert Opin Investig Drugs. 2005 Jun;14(6):659-70.

  [3]. Yang G, et al. Effects of MCI-154 on vascular reactivity and its mechanisms after hemorrhagic shock in rats. J Cardiovasc Pharmacol. 2006;47(6):751-757.

  [4]. Ming MJ, et al. Effects of MCI-154, a calcium sensitizer, on cardiac dysfunction in endotoxic shock in rabbits. Shock. 2000;13(6):459-463.