176702-70-8

• 常用中文名：盐酸法屈唑半水合物
• 常用英文名：Fadrozole Hydrochloride Hemihydrat
• CAS号：176702-70-8
• 分子式：C₂₈H₃₀Cl₂N₆O
• 分子量：537.48300
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2016-09-14 16:10:08
• 更新时间：2024-01-28 12:51:41
• 盐酸法曲唑半水合物是一种口服活性、有效、选择性和非甾体芳香化酶抑制剂,IC50为6.4 nM。盐酸法曲唑半水合物抑制雌激素和孕酮的产生,IC50值分别为0.03和120μM。盐酸法曲唑半水合物可预防自发性肿瘤。盐酸法曲唑半水合物可用于雌激素依赖性疾病和癌症的研究[1][2][3]。

名称

• 中文名: 盐酸法屈唑 半水合物
• 英文名: 4-(5,6,7,8-tetrahydroimidazo[1,5-a]pyridin-5-yl)benzonitrile,hydrate,dihydrochloride
• 英文别名: Fadrozole hydrochloride hydrate (JAN); UNII-O5207G4XQ9; Afema (TN); Fadrozole hydrochloride hemihydrate

物化性质

• 熔点: 212 °C
• 分子式: C₂₈H₃₀Cl₂N₆O
• 分子量: 537.48300
• 精确质量: 536.18600
• PSA: 92.45000
• LogP: 6.90066
• 外观性状: 固体;White to Light yellow powder to crystal
• 储存条件: 存放于惰性气体之中;避免空气,湿气 (吸湿)

生物活性

• 描述: 盐酸法曲唑半水合物是一种口服活性、有效、选择性和非甾体芳香化酶抑制剂,IC50为6.4 nM。盐酸法曲唑半水合物抑制雌激素和孕酮的产生,IC50值分别为0.03和120μM。盐酸法曲唑半水合物可预防自发性肿瘤。盐酸法曲唑半水合物可用于雌激素依赖性疾病和癌症的研究[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 内分泌
  信号通路 >> 其他 >> 芳香
• 靶点:

  IC50: 6.4 nM (aromatase)[1]

• 体外研究: 高剂量的盐酸法曲唑半水合物可以不同程度地抑制其他细胞色素P-450依赖性类固醇的合成[1]。
• 体内研究: 口服法曲唑盐酸盐半水合物时,ED50为0.03 mg/kg的幼年雌性大鼠能够抑制芳香化酶介导的子宫肥大[1]。盐酸法曲唑半水合物可防止雌性Sprague-Dawley大鼠发生良性和恶性自发性乳腺癌。它还能减缓雌性大鼠垂体远侧部腺瘤的自发发展,并降低雄性和雌性大鼠自发性肝细胞肿瘤的发病率[2]。在雄性和雌性小鼠中施用盐酸法曲唑半水合物可同时减少70%的寄生虫负担。这种保护作用在雄性小鼠中与特异性细胞免疫反应的恢复有关[3]。
• 参考文献:

  [1]. Browne LJ, et al. Fadrozole hydrochloride: a potent, selective, nonsteroidal inhibitor of aromatase for the treatment of estrogen-dependent disease. J Med Chem. 1991 Feb;34(2):725-36.

  [2]. Gunson DE, et al. Prevention of spontaneous tumours in female rats by fadrozole hydrochloride, an aromatase inhibitor. Br J Cancer. 1995 Jul;72(1):72-5.

  [3]. Morales-Montor J, et al. Inhibition of p-450 aromatase prevents feminisation and induces protection during cysticercosis. Int J Parasitol. 2002 Oct;32(11):1379-87.

安全

• 危害码 (欧洲): T+