877052-79-4

• 常用中文名：GPBAR-A
• 常用英文名：GPBAR-A
• CAS号：877052-79-4
• 分子式：C₂₃H₁₅F₇N₂O₂
• 分子量：484.37
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 GPCR19
• 发布时间：2016-06-13 11:13:56
• 更新时间：2024-01-09 11:40:22
• GPBAR-A是胆汁酸受体GPBAR1的特异性激动剂。GPBAR-A可用于糖尿病的研究[1]。

名称

• 英文名: 4-(3,5-bis(trifluoromethyl)benzyl)-6-(2-fluorophenyl)-4,5-dihydropyrido[3,2-f][1,4]oxazepin-3(2H)-one
• 英文别名: Cardionogen 1

物化性质

• 分子式: C₂₃H₁₅F₇N₂O₂
• 分子量: 484.37
• 精确质量: 484.10200
• PSA: 42.43000
• LogP: 5.78440

生物活性

• 描述: GPBAR-A是胆汁酸受体GPBAR1的特异性激动剂。GPBAR-A可用于糖尿病的研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GPCR19
  研究领域 >> 代谢疾病
• 体外研究: GPBAR-A(3μM；24-36小时)在 GLUTag细胞中,GPBAR-A可刺激胰高血糖素样肽 (GLP-1)的释放[1] GPBAR-A(3μM；24-36小时)在原代结肠培养物中,可增加 4.2倍的 GLP-1释放[1] GPBAR-A(3μM；24-36小时)在上部小肠培养物中,可增加 2.6倍的 GLP-1释放[1] GPBAR-A(3μM；24-36小时)也可使 GLUTag细胞中的 营地浓度增加 57%[1]GPBAR-A(3μM；24-36小时)重氮氧化物(KATP通道开放剂,340μM)和70 mM KCl存在下增加 GLP-1的分泌[1]
• 参考文献:

  [1]. Parker HE, et al. Molecular mechanisms underlying bile acid-stimulated glucagon-like peptide-1 secretion. Br J Pharmacol. 2012 Jan;165(2):414-23.

安全

• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport