6681-15-8

• 常用中文名：盐酸药根碱
• 常用英文名：Jatrorrhizine Hydrochloride
• CAS号：6681-15-8
• 分子式：C₂₀H₂₀ClNO₄
• 分子量：374.83800
• 相关类别： 生物化工 植物提取物
• 发布时间：2018-09-20 18:19:46
• 更新时间：2024-01-02 19:15:39
• Jatrorrhizine chloride 是一种有口服活性 uptake-2 transporter 抑制剂,可以从各种中药植物中分离出来。 Jatrorrhizine chloride 通过抑制 HT22 海马神经元中的 MAPK 途径,在 H2O2 诱导的细胞凋亡 (apoptosis) 中发挥关键的神经保护作用。

名称

• 中文名: 盐酸药根碱
• 英文名: jatrorrhizine hcl(rg)
• 中文别名: 药根碱盐酸盐
• 英文别名: Jatorrhizine,chloride; 3-Hydroxy-2,9,10-trimethoxy-5,6-dihydro-isochino[3,2-a]isochinolinylium,Chlorid; Jatrorrhizine chloride; 3-hydroxy-2,9,10-trimethoxy-5,6-dihydro-isoquino[3,2-a]isoquinolinylium,chloride; JatrorrhizineHydrochloride; Neprotine chloride; Jatrochizine chloride; Jatrorrhizine Hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₂₀H₂₀ClNO₄
• 分子量: 374.83800
• 精确质量: 374.11600
• PSA: 51.80000
• LogP: 3.88380
• 储存条件: 室温

生物活性

• 描述: Jatrorrhizine chloride 是一种有口服活性 uptake-2 transporter 抑制剂,可以从各种中药植物中分离出来。 Jatrorrhizine chloride 通过抑制 HT22 海马神经元中的 MAPK 途径,在 H2O2 诱导的细胞凋亡 (apoptosis) 中发挥关键的神经保护作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  Uptake-2 transporter[1]

• 体外研究: 有机阳离子转运蛋白(OCTs)和质膜单胺类转运蛋白(PMAT)是主要的摄取-2转运蛋白[1]。氯化药根碱以浓度依赖的方式显著抑制质膜单胺转运体(PMAT)介导的MPP+吸收,IC50值为1.05μM[1]。氯化药根碱对hOCT2和hOCT3介导的5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)摄取的抑制作用强于PMAT介导的[1]。氯化药根碱可减弱过氧化氢诱导的这些神经元Bcl-2/Bax比值降低和caspase-3激活[2]。
• 参考文献:

  [1]. Sun S, et al. Jatrorrhizine reduces 5-HT and NE uptake via inhibition of uptake-2 transporters and produces antidepressant-like action in mice. Xenobiotica. 2019 Oct;49(10):1237-1243.