3424-98-4

• 常用中文名：替比夫定
• 常用英文名：Telbivudine
• CAS号：3424-98-4
• 分子式：C₁₀H₁₄N₂O₅
• 分子量：242.229
• 相关类别： 原料药 人工合成抗感染类药 抗病毒类药
• 发布时间：2018-02-06 08:00:00
• 更新时间：2026-06-30 15:02:21
• Telbivudine是特异的HBV复制抑制剂。
• 1.作用机制：替比夫定为天然胸腺嘧啶脱氧核苷的自然L-对映体，是人工合成的胸腺嘧啶脱氧核苷类抗乙肝病毒(HBV)DNA多聚酶药物。
  替比夫定在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物--腺苷，腺苷的细胞内半衰期为14小时。替比夫定5'-腺苷通过与HBV中自然底物胸腺嘧啶5'-腺苷竞争，从而抑制HBVDNA多聚酶的活性;通过整和到HBVDNA中造成乙肝病毒(HBV)DNA链延长终止，从而抑制乙肝病毒的复制。
  替比夫定同时抑制乙肝病毒(HBV)DNA第一链(EC50value=1.3±1.6μ
   

名称

• 中文名: 2-脱氧-L-胸苷
• 英文名: telbivudine
• 中文别名: 替比夫定(标准品); 替比夫定,10 MM DMSO 溶液; 替比夫定(API); 替比夫啶; 替比夫定/脱氧-L-胸苷; 替比夫定 其他西药原料; 罗恩 替比夫定 R020981; L-胸腺嘧啶脱氧核苷(替比夫定); 化合物：Telbivudine; 替比夫定 Telbivudin; 1-[(2S,4R,5S)-4-羟基-5-(羟甲基)四氢呋喃-2-基]-5-甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮; 素比伏; 2-脱氧-L-胸苷/替比夫定; 2'-脱氧-L-胸苷; 化合物:Telbivudine; 1-(2-脱氧-Β-L-赤-呋喃呋喃糖基)-5-甲基-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮; 替比夫定(2'-脱氧-L-胸苷); L-胸腺嘧啶脱氧核苷
• 英文别名: Inhibitor,Telbivudine,inhibit,HBV,Hatitis B virus; Telbivudine, 10 mM in DMSO; Telbivudine, >=; 1-[(2S,4R,5S)-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-5-methyl-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine-2,4-dione; 2,4(1H,3H)-Pyrimidinedione, 1-(2-deoxy-β-L-erythro-pentofuranosyl)-5-methyl; 2'-Deoxy-L-thymidine //BP; Telbivudine avudine); β-L-Thymidine; 2'-DEOXY-L-THYMIDINE; NV 02B; 2'-Deoxy-L-thymidine; 1-[(2S,4R,5S)-4-Hydroxy-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-yl]-5-methylpyrimidine-2,4(1H,3H)-dione; 1-(2-Deoxy-L-erythro-pentofuranosyl)-5-methyl-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione; elbivudine; Epavudine; Ldt; Telbivudine 13C 15N2; Telbivudine(L-ThyMidine,LDT-600); 1-[(2R,4S,5R)-4-hydroxy-5-(hydroxyMethyl)oxolan-2-yl]-5-Methyl-1,2,3,4-tetrahydropyriMidine-2,4-dione; L-Deoxythymidine; avudine; Thymine, 1-(2-deoxy-.beta.-L-erythro-pentofuranosyl); Sebivo; Aids-112549; 2'-Deoxy-L-thymidine(Telbivudine); Telbivudine(L-ThyMidine); BETA-L-THYMIDINE; L-Thymidine(Telbivudine); L-Dt; Β-L-2'-DEOXY-THYMIDINE; 1-(2-Deoxy-β-L-erythro-pentofuranosyl)-5-Methyl; 1-[(2S,4R,5S)-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-5-methyl-pyrimidine-2,4-dione; L-2'-deoxythymidine; 1-(2-deoxy-L-erythro-pentofuranosyl)thymine; 2,4(1H,3H)-PyriMidinedione,1-(2-deoxy-b-L-erythro-pentofuranosyl)-5-Methyl; Telbivudine(Tyzeka, Sebivo); Aids112549

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 熔点: 188-190ºC
• 分子式: C₁₀H₁₄N₂O₅
• 分子量: 242.229
• 精确质量: 242.090271
• PSA: 104.55000
• LogP: -1.11
• 外观性状: 白色晶体粉末
• 折射率: 1.584
• 储存条件: 2-8°C
• 分子结构:

  1、 摩尔折射率：55.84

  2、 摩尔体积（m³/mol）：166.7

  3、 等张比容（90.2K）：468.5

  4、 表面张力（dyne/cm）：62.2

  5、 介电常数（F/m）：

  6、 偶极距（D）：

  7、 极化率（10 ^-24cm ³）：22.13

• 计算化学:

  1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

  2.氢键供体数量:3

  3.氢键受体数量:5

  4.可旋转化学键数量:2

  5.互变异构体数量:3

  6.拓扑分子极性表面积99.1

  7.重原子数量:17

  8.表面电荷:0

  9.复杂度:381

  10.同位素原子数量:0

  11.确定原子立构中心数量:3

  12.不确定原子立构中心数量:0

  13.确定化学键立构中心数量:0

  14.不确定化学键立构中心数量:0

  15.共价键单元数量:1

生物活性

• 描述: Telbivudine是特异的HBV复制抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> HBV
  研究领域 >> 感染
• 参考文献:

  [1]. Lai CL, et al. A 1-year trial of telbivudine, lamivudine, and the combination in patients with hepatitis B e antigen-positive chronic hepatitis B. Gastroenterology. 2005 Aug;129(2):528-36.

  [2]. Lai CL, et al. Telbivudine versus lamivudine in patients with chronic hepatitis B. N Engl J Med. 2007 Dec 20;357(25):2576-88.

  [3]. McKeage K, et al. Telbivudine: a review of its use in compensated chronic hepatitis B. Drugs. 2010 Oct 1;70(14):1857-83.

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H302
• 危害码 (欧洲): Xn
• 风险声明 (欧洲): 22
• 安全声明 (欧洲): 24/25
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• RTECS号: UV9048500