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中文名 Guanabenz hydrochloride
英文名 2-[(E)-(2,6-dichlorophenyl)methylideneamino]guanidine,hydrochloride
英文别名 Carbonohydrazonic diamide, N''-[(1E)-(2,6-dichlorophenyl)methylene]-, hydrochloride (1:1)
N''-[(E)-(2,6-Dichlorophenyl)methylene]carbonohydrazonic diamide hydrochloride (1:1)
Guanabenz hydrochloride
Guanabenz HCl
Guanoxabenzhydrochloride
WY-8678 hydrochloride
描述 盐酸胍苯兹是一种口服α-2-肾上腺素受体激动剂,具有抗高血压和抗寄生虫活性。胍苯兹(盐酸)干扰内质网应激信号,对心肌细胞具有保护作用。胍苯兹(盐酸)也用于研究高血压(等效)。
相关类别
体外研究 盐酸胍苯兹(0.5-50μM,24小时)以增加浓度处理24小时,不影响细胞存活率。盐酸胍苯(0.5-50μM,24小时)单独使用不会影响UPR靶点,无论是在mRNA或蛋白质水平上,还是在eIF2a的磷酸化状态上。胍苯并没有诱导GADD34或组成性活性形式CReP。盐酸胍苯(0.5–50μM,24小时)单独使用不会诱导新生大鼠心肌细胞的内质网应激[1]。细胞存活率测定[1]细胞系:新生大鼠心肌细胞(NRCM)浓度:0.5–50μM,孵育时间:24小时结果:不影响细胞存活率。RT-PCR[1]细胞系:新生大鼠心肌细胞(NRCM)浓度:0.5–50μM孵育时间:24小时结果:不影响UPR靶点的水平。Western印迹分析[1]细胞系:新生大鼠心肌细胞(NRCM)浓度:0.5–50μM孵育时间:24小时结果:增加了低面板浓度依赖性UPR靶蛋白的水平。
体内研究 盐酸胍苯兹(5mg/kg/天;连续3周)可重复性地减轻脑囊肿负担。胍苯兹(盐酸)(5 mg/kg/d,口服;10 mg/kg/d,灌胃;持续3周)逆转弓形虫诱导的潜伏感染小鼠的多动症。盐酸胍苯(100和320μg/kg和1 mg/kg,静脉注射,每次5分钟,间隔40分钟)可降低去刺激猫的交感神经流出量、心率和血压[2][3]。动物模型:BALB/cJ小鼠[2]剂量:5mg/kg给药:5mg/kg/天;i、 p;3周结果:减少雄性和雌性BALB/cJ小鼠的潜在脑囊肿。动物模型:BALB/cJ小鼠[2]剂量:5mg/kg;10mg/kg给药:5mg/kg/d,口服;10mg/kg/d,灌胃;3周的结果:将寄生虫诱导的多动症逆转至接近基线水平。动物模型:猫[3]剂量:100和320μg/kg和1mg/kg给药:100和320mg/kg和1 mg/kg,静脉注射,时间为5分钟,间隔为40分钟。结果:血压和神经活动显著下降。
参考文献

[1]. Christiane Neuber, et al. Guanabenz interferes with ER stress and exerts protective effects in cardiac myocytes. PLoS One. 2014 Jun 3;9(6):e98893.

[2]. Jennifer Martynowicz, et al. Guanabenz Reverses a Key Behavioral Change Caused by Latent Toxoplasmosis in Mice by Reducing Neuroinflammation. mBio. 2019 Apr 30;10(2):e00381-19.

[3]. T Baum, et al. Studies on the centrally mediated hypotensive activity of guanabenz. Eur J Pharmacol. 1976 May;37(1):31-44.

沸点 405.7ºC at 760mmHg
分子式 C8H9Cl3N4
分子量 267.543
闪点 199.1ºC
精确质量 265.989288
PSA 74.26000
LogP 3.80330
蒸汽压 8.63E-07mmHg at 25°C
储存条件 -20°C,密闭,干燥

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
MV1692300
CHEMICAL NAME :
Hydrazinecarboximidamide, 2-(2,6-dichlorobenzylidene)-, hydrochloride
CAS REGISTRY NUMBER :
23113-43-1
LAST UPDATED :
199201
DATA ITEMS CITED :
1
MOLECULAR FORMULA :
C8-H8-Cl2-N4.Cl-H
MOLECULAR WEIGHT :
267.56
WISWESSER LINE NOTATION :
MUYZMNU1R BG FG &GH

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Subcutaneous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
100 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold Behavioral - excitement Behavioral - ataxia
REFERENCE :
YKKZAJ Yakugaku Zasshi. Journal of Pharmacy. (Nippon Yakugakkai, 2-12-15 Shibuya, Shibuya-ku, Tokyo 150, Japan) No.1- 1881- Volume(issue)/page/year: 95,966,1975

海关编码 2928000090
海关编码 2928000090
中文概述 2928000090 其他肼(联氨)及胲(羟胺)的有机衍生物。监管条件:无。增值税率:17.0%。退税率:9.0%。最惠国关税:6.5%。普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途
Summary 2928000090 other organic derivatives of hydrazine or of hydroxylamine VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:20.0%