中文名 | 布帕伐醌 |
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英文名 | 3-[(4-tert-butylcyclohexyl)methyl]-4-hydroxynaphthalene-1,2-dione |
中文别名 | 2-[(4-叔丁基环己基)甲基]-3-羟基-1,4-萘二酮 |
英文别名 |
2-[(4-tert-butylcyclohexyl)methyl]-3-hydroxynaphthalene-1,4-dione
2-[[4-(1,1-Dimethylethyl)cyclohexyl]methyl]-3-hydroxy-1,4-naphthalenedione Butalex UNII-0354RT7LG4 1,4-Naphthalenedione, 2-[[4-(1,1-dimethylethyl)cyclohexyl]methyl]-3-hydroxy- 2-[(4-tert-Butylcyclohexyl)methyl]-3-hydroxynaphthalen-1,4-dion 2-((4-tert-Butylcyclohexyl)methyl)-3-hydroxy-1,4-naphthochinon BW 720C Buparvaquone Buparvaquonum [Latin] Buparvacuona [Spanish] 3-(4-t-Butylcyclohexyl)methyl-2-hydroxy-1,4-naphthoquinone MFCD01712789 2-((4-(1,1-Dimethylethyl)cyclohexyl)methyl)-3-hydroxy-1,4-naphthalenedione 2-[(4-tert-Butylcyclohexyl)methyl]-3-hydroxy-1,4-naphthoquinone 2-Hydroxy-3-{[4-(2-methyl-2-propanyl)cyclohexyl]methyl}-1,4-naphthoquinone 2-((4-tert-Butylcyclohexyl)methyl)-3-hydroxy-1,4-naphthoquinone 1,4-Naphthalenedione, 2-((4-(1,1-dimethylethyl)cyclohexyl)methyl)-3-hydroxy- |
描述 | Buparvaquone是一种与parvaquone和atovaquone有关的羟基萘醌类抗原虫药。 |
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相关类别 | |
体外研究 | 在4天的增殖试验中,buparvaquone有效抑制犬新孢子虫的速殖子复制(IC50 = 4.9 nM; IC100 = 100 nM)[1]。 Buparvaquone对L.(L.)infantum chagasi细胞内无鞭毛体具有显着选择性,IC50值为1.5μM。其他皮肤物种也对buparvaquone敏感,IC50值在1-4μM范围内[2]。 |
体内研究 | 用腹腔注射或强饲法治疗犬新型犬(100 mg/kg)对犬新孢子虫感染的小鼠,在腹腔注射治疗组的6只小鼠中有4只预防新孢子虫症状,在接受口服治疗的7只小鼠中有6只[ 1]。与未处理对照相比,buparvaquone的含水凝胶和油包水乳液均可显着降低皮肤寄生虫负荷和病变大小[3]。 |
细胞实验 | 为了研究入侵前宿主细胞的预处理是否对寄生虫增殖有任何影响,将6孔板中生长的融合HFF用1μMBuparvaquone在培养基中处理1小时或5小时,并将对照暴露于相应量的DMSO 。随后,除去含药物的培养基,用Hank's平衡盐溶液将单层细胞洗涤4次,并在5mL培养基中用Nc-Liv速殖子感染,不含任何药物或溶剂。 2天后,用细胞刮刀收集细胞,离心,再用PBS洗涤一次,然后将沉淀储存在-20℃,然后通过犬新孢子虫特异性实时PCR定量犬新孢子虫增殖,如下所述[1]。 |
动物实验 | 小鼠:在第0天,通过腹膜内(ip)注射新鲜纯化的犬新孢子虫速殖子感染所有小鼠。 48小时后,小鼠通过腹膜内注射100μl体积或通过管饲口服施用100μl,接受BPQ(100mg / kg)作为玉米油中的悬浮液。对照组仅ip或口服获得相应量的溶剂(参见表2)。治疗每天进行5次。如果没有另外说明,则每天两次检查小鼠的临床症状(皱褶外套,冷漠,后肢麻痹),直至感染后第21天(pi),此时将其安乐死[1]。 |
参考文献 |
密度 | 1.2±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 460.7±45.0 °C at 760 mmHg |
熔点 | 178-184ºC |
分子式 | C21H26O3 |
分子量 | 326.429 |
闪点 | 246.5±25.2 °C |
精确质量 | 326.188202 |
PSA | 54.37000 |
LogP | 6.45 |
外观性状 | 黄色结晶固体 |
蒸汽压 | 0.0±1.2 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.574 |
储存条件 | Refrigerator |
CHEMICAL IDENTIFICATION
HEALTH HAZARD DATAACUTE TOXICITY DATA
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危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |
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RTECS号 | QJ5766600 |