| 描述 |
Dopropidil 是一种新型的抗心绞痛钙离子调节剂,具有细胞内钙拮抗剂活性,在动物模型中具有抗缺血活性作用。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
Calcium[1]
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| 体外研究 |
Dopropidil能够在无钙培养基中抑制咖啡因诱导的兔肾动脉收缩(IC50 =30.0μM)。 Dopropidil抑制去甲肾上腺素(NE)诱导的反应,IC50分别为2.7和29.8 uM。在3和10μM时,Dopropidil显着降低了藜芦碱引起的舒张压的最大增加(IC50 =2.8μM)[1]。
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| 体内研究 |
Dopropidil(1和2.5 mg/kg)剂量依赖性地减少麻醉狗缺血引起的电(ST段抬高),生化(乳酸产生和钾释放)和机械(心肌节段收缩性损失)扰动。十二指肠内施用Dopropidil(50mg/kg)显着降低异丙肾上腺素诱导的心动过速。在施用化合物后15-120分钟显示出这种效果,这表明快速吸收和长时间的作用。在清醒犬中,Dopropidil(12-14 mg/kg po)使静息心率降低约10次/分钟[1]。
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| 动物实验 |
兔子[1]给予正常饮食或含有胆固醇（1％）的兔子用载体，地尔硫卓（10mg / kg /天，po）或Dopropidil（30mg / kg /天，po）治疗。为期14周。然后杀死动物并在宏观上，显微镜下和药理学上检查某些血管对某些血管活性剂的反应性。
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| 参考文献 |
[1]. J. Planellas, et al. Dopropidil, A Novel Antianginal Calcium Modulating Agent. Cardiovascular Drug Reviews. Vol.12, No.3, pp. 208-224.
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