36703-88-5

• 常用中文名：异丙肌苷
• 常用英文名：Isoprinosine
• CAS号：36703-88-5
• 分子式：C₅₂H₇₈N₁₀O₁₇
• 分子量：1115.23
• 相关类别： 原料药 影响免疫功能药 免疫调节药
• 发布时间：2018-02-21 08:00:00
• 更新时间：2024-01-02 16:37:29
• 异丙肌苷是一种免疫调节药物，体外试验证明，它能够增强PHA或抗原的免疫反应，促进T淋巴细胞的分化和增殖，且可通过激活TH细胞或巨噬细胞而刺激B淋巴细胞分化和产生抗体。在体内具有抗病毒和抗肿瘤活性，临床双盲试验证明口服异丙肌苷可减少各种病毒感染（如流感、水痘、风疹、流行性腮腺炎及多发性口炎等）的发病持续时间和严重性。本品对艾滋病及肿瘤病人免疫功能的恢复，显著优于安慰剂。异丙肌苷片剂或滴眼剂可使疱疹病毒角膜炎，葡萄膜炎的症状和体征比安慰剂有较大的改善，本品具有代谢迅速，不良反应轻微，服用方便等优点。 
   　　异丙肌苷是由肌苷和N，N-二甲氨基丙醇的对乙酰氨基苯甲酸盐以1:3比例合成的药物。异丙肌苷的应用范围包括病毒性疾病和免疫缺陷疾病。其抗病毒作用主要通过提高机体免疫功能发挥。 　　[药理作用] 本品为一种抗病毒药，除由于其直接的抗病毒作用外，也与其免疫增强作用相关，主要是增强细胞免疫功能。此外，其可增强有比分裂因子所致的增殖，增加抗体的生成，并增加淋巴激活因子的生成。 
  　　免疫调节作用 1. 在体外对免疫功能的影响：对静止的淋巴细胞无作用，但能增强植物血凝素或抗原所触发的免疫反应，促进T淋巴细胞的分化和增殖，产生杀伤性T淋巴细胞。在体外既可激活TH细胞又可提高T细胞抑制功能，故认为是T细胞的调节剂。可增加淋巴激活素的产生，增强巨噬细胞活性和自然杀伤细胞的功能，提高干扰素的作用。2. 在动物体内对免疫功能的影响：用异丙肌苷治疗感染流感病毒的小鼠后，使脾细胞对流感抗原增殖的反应增加3倍，可完全扭转病毒引起的免疫抑制。3. 对人类免疫功能的作用：接触流感病毒致病的志愿者，用异丙肌苷治疗3~6天后，病毒引起的淋巴细胞增殖明显增加，感染细胞的淋巴毒素亦明显增加。感染Ⅰ型或Ⅱ型单纯疱疹病毒病人用异丙肌苷治疗后，外周淋巴细胞在PHA诱导下增加138%；对疱疹抗原的反应，淋巴激活素和淋巴毒素的产生升高63%。广谱新型抗病毒药，用于由病毒引起症状的治疗及免疫力下降病人的细胞介导免疫的恢复。

名称

• 中文名: 异丙肌苷
• 英文名: Isoprinosine
• 中文别名: 异丙肌肝
• 英文别名: Inosine, compd. with 1-(dimethylamino)-2-propanol 4-(acetylamino)benzoate (salt) (1:3); 4-acetamidobenzoic acid,9-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-3H-purin-6-one,1-(dimethylamino)propan-2-ol

物化性质

• 沸点: 732.8ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₅₂H₇₈N₁₀O₁₇
• 分子量: 1115.23
• 闪点: 397ºC
• 精确质量: 1114.554688
• PSA: 403.10000
• LogP: 1.76610
• 外观性状: 固体;White to Almost white powder to crystal
• 储存条件: 存放于惰性气体之中;避免湿气 (吸湿)
• 稳定性:

  本品是肌苷和与二甲氨基异丙醇、对乙酰氨苯甲酸酯的复合物，为微黄色或无色粉末，微苦，易吸湿，可溶于水。

• 水溶解性: 水溶性：完全溶解；可溶于：乙醇,甲醇；不溶：乙醚
• 计算化学:

  1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

  2.氢键供体数量:13

  3.氢键受体数量:21

  4.可旋转化学键数量:14

  5.互变异构体数量:252

  6.拓扑分子极性表面积399

  7.重原子数量:79

  8.表面电荷:0

  9.复杂度:658

  10.同位素原子数量:0

  11.确定原子立构中心数量:4

  12.不确定原子立构中心数量:3

  13.确定化学键立构中心数量:0

  14.不确定化学键立构中心数量:0

  15.共价键单元数量:7

生物活性

• 描述: Inosine pranobex 是一种用于 HIV 感染的有效广谱抗病毒化合物。Inosine pranobex 是一种免疫增强剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> HIV
  研究领域 >> 感染
• 参考文献:

  [1]. Renoux G, et al. Isoprinosine as an immunopotentiator. J Immunopharmacol. 1979;1(3):337-56.

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : NM7461240 CAS REGISTRY NUMBER : 36703-88-5 LAST UPDATED : 199109 DATA ITEMS CITED : 8 MOLECULAR FORMULA : C10-H12-N4-O5.3C9-H9-N-O3.3C5-H13-N-O HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 9150 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : IYKEDH Iyakuhin Kenkyu. Study of Medical Supplies. (Nippon Koteisho Kyokai, 12-15, 2-chome, Shibuya, Shibuya-ku, Tokyo 150, Japan) V.1- 1970- Volume(issue)/page/year: 19,906,1988 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 2960 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : NIIRDN Drugs in Japan (Ethical Drugs). (Yakugyo Jiho Co., Ltd., Tokyo, Japan) Volume(issue)/page/year: -,124,1990 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Subcutaneous SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 3460 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : IYKEDH Iyakuhin Kenkyu. Study of Medical Supplies. (Nippon Koteisho Kyokai, 12-15, 2-chome, Shibuya, Shibuya-ku, Tokyo 150, Japan) V.1- 1970- Volume(issue)/page/year: 19,906,1988 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 1970 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : IYKEDH Iyakuhin Kenkyu. Study of Medical Supplies. (Nippon Koteisho Kyokai, 12-15, 2-chome, Shibuya, Shibuya-ku, Tokyo 150, Japan) V.1- 1970- Volume(issue)/page/year: 19,906,1988 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 9410 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : IYKEDH Iyakuhin Kenkyu. Study of Medical Supplies. (Nippon Koteisho Kyokai, 12-15, 2-chome, Shibuya, Shibuya-ku, Tokyo 150, Japan) V.1- 1970- Volume(issue)/page/year: 19,906,1988 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 2300 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : NIIRDN Drugs in Japan (Ethical Drugs). (Yakugyo Jiho Co., Ltd., Tokyo, Japan) Volume(issue)/page/year: -,124,1990 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Subcutaneous SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 2960 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : IYKEDH Iyakuhin Kenkyu. Study of Medical Supplies. (Nippon Koteisho Kyokai, 12-15, 2-chome, Shibuya, Shibuya-ku, Tokyo 150, Japan) V.1- 1970- Volume(issue)/page/year: 19,906,1988 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 1570 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : IYKEDH Iyakuhin Kenkyu. Study of Medical Supplies. (Nippon Koteisho Kyokai, 12-15, 2-chome, Shibuya, Shibuya-ku, Tokyo 150, Japan) V.1- 1970- Volume(issue)/page/year: 19,906,1988