1311423-89-8

• 常用中文名：YF-2
• 常用英文名：YF-2
• CAS号：1311423-89-8
• 分子式：C₂₀H₂₂ClF₃N₂O₃
• 分子量：430.84800
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 组蛋白乙酰转移酶
• 发布时间：2017-01-31 05:27:12
• 更新时间：2024-01-16 18:12:41
• YF-2 是一种高度选择性、可透过血脑屏障的组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 激动剂,能够在海马区乙酰化 H3,对 CBP,PCAF 和 GCN5 的 EC50 值分别为 2.75 μM,29.04 μM 和 49.31 μM,对 HDAC 无作用。具有抗肿瘤和抗阿尔滋海默症的活性。

名称

• 中文名: YF-2
• 英文名: N-[4-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]-2-[2-(dimethylamino)ethoxy ]-6-ethoxybenzamide
• 英文别名: N-[4-chloro-2-(propan-2-yloxy)phenyl]-2,2-dimethylpropanamide; N-[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]-2-[2-(dimethylamino)ethoxy]-6-ethoxybenzamide; Propanamide,N-[4-chloro-2-(1-methylethoxy)phenyl]-2,2-dimethyl

物化性质

• 分子式: C₂₀H₂₂ClF₃N₂O₃
• 分子量: 430.84800
• 精确质量: 430.12700
• PSA: 54.29000
• LogP: 5.33420
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: YF-2 是一种高度选择性、可透过血脑屏障的组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 激动剂,能够在海马区乙酰化 H3,对 CBP,PCAF 和 GCN5 的 EC50 值分别为 2.75 μM,29.04 μM 和 49.31 μM,对 HDAC 无作用。具有抗肿瘤和抗阿尔滋海默症的活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白乙酰转移酶
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  CBP:2.75 μM (EC50)

  PCAF:29.04 μM (EC50)

  GCN5:49.31 μM (EC50)

• 体外研究: YF-2(0.03,0.1,0.25,0.5,1,2.5,5,15,40和80μM,72小时)抑制U251,CCRF-CEM,Hs578T,NCI-ADR-RES细胞的预先生长[1]。
• 体内研究: YF-2(20mg/kg,电击2小时或5mg/kg,电击前30分钟,腹腔注射)挽救了小鼠背景记忆中的缺陷,并且对20mg/100单独的情境记忆没有影响。小鼠体重[1]。
• 参考文献:

  [1]. FENG, Yen, et al. HISTONE ACETYLTRANSFERASE ACTIVATORS AND USES THEREOF. WO 2011072243A1.