166974-23-8

• 常用中文名：GV-196771A
• 常用英文名：GV-196771A
• CAS号：166974-23-8
• 分子式：C₂₀H₁₃Cl₂N₂NaO₃
• 分子量：423.22500
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 iGluR
• 发布时间：2016-10-02 01:47:39
• 更新时间：2024-01-28 13:08:40
• GV-196771A 是 GV196771 的钠盐形式。是 NMDA 受体拮抗剂。

名称

• 中文名: GV-196771A
• 英文名: sodium,4,6-dichloro-3-[(2-oxo-1-phenylpyrrolidin-3-ylidene)methyl]-1H-indole-2-carboxylate
• 英文别名: GV-196771A

物化性质

• 沸点: 644.9ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₀H₁₃Cl₂N₂NaO₃
• 分子量: 423.22500
• 闪点: 343.8ºC
• 精确质量: 422.02000
• PSA: 76.23000
• LogP: 3.72350
• 蒸汽压: 1.64E-17mmHg at 25°C
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: GV-196771A 是 GV196771 的钠盐形式。是 NMDA 受体拮抗剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR
  信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  NMDA receptor[1]

• 体内研究: GV196771是N-甲基-D-天冬氨酸受体的调节性甘氨酸位点的有效拮抗剂。 GV196771是NMDA受体的调节性甘氨酸位点的有效拮抗剂,其被开发用于治疗神经性疼痛。 GV196771是NMDA受体拮抗剂,在大鼠和小鼠中具有低口服生物利用度。 GV196771在大鼠中具有低的口服生物利用度(<10％)和血浆清除率(~2mL/min/kg)[1]。
• 动物实验: 小鼠[1]使用雄性野生型FVB mdr1a / 1b + / +和Pgp缺陷型敲除FVBmdr1a / 1b - / - 小鼠（20-30g）。使用0.5％羟丙基甲基纤维素和1％吐温80作为载体，新鲜制备GV196771的0.2mg / mL和GF120918的5.0mg / mL的剂量溶液。在给予GV196771前2小时，将动物分成两组。一组接受单次口服剂量（10mL / kg）的载体，第二组接受单次50mg / kg口服剂量（10mL / kg）的GF120918。两小时后，所有动物接受单次2mg / kg口服剂量（10mL / kg）的GV196771。在预定的时间点，用CO 2麻醉小鼠并通过心脏穿刺获得血液样品。将血液离心以产生血浆。研究完成后，通过聚合酶链式反应测定确认每只动物的MDR基因型。
• 参考文献:

  [1]. Polli JW, et al. The systemic exposure of an N-methyl-D-aspartate receptor antagonist is limited in mice by the P-glycoprotein and breast cancer resistance protein efflux transporters. Drug Metab Dispos. 2004 Jul;32(7):722-6.