80434-86-2

• 常用中文名：(D-PRO2,D-TRP7·9)-SUBSTANCE P
• 常用英文名：(D-Pro2,D-Trp7·9)-Substance P acetate salt
• CAS号：80434-86-2
• 分子式：C₇₄H₁₀₆N₂₀O₁₃S
• 分子量：1515.82000
• 相关类别： 研究领域 炎症/免疫
• 发布时间：2018-12-26 12:53:29
• 更新时间：2024-01-21 22:04:23
• [D-Pro2,D-Trp7,9]P物质,一种P物质(HY-P0201)类似物,是一种弱激动剂和一种强效、特异性、竞争性的P物质拮抗剂[1][2]。

名称

• 中文名: (D-PRO2,D-TRP7·9)-SUBSTANCE P
• 英文名: [d-pro2, d-trp7,9]-substance p
• 英文别名: 2-Pro-7,9-Trp-substance p; 2-Pro-7,9-Trp-sp; Pttsp; Pt-sp; <D-Pro2,D-Trp7,9>-SP; dt79; [DPro2,DTrp7,9] Substance P

物化性质

• 分子式: C₇₄H₁₀₆N₂₀O₁₃S
• 分子量: 1515.82000
• 精确质量: 1514.80000
• PSA: 573.51000
• LogP: 6.76800

生物活性

• 描述: [D-Pro2,D-Trp7,9]P物质,一种P物质(HY-P0201)类似物,是一种弱激动剂和一种强效、特异性、竞争性的P物质拮抗剂[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: [D-Pro2,D-Trp7,9]P物质仅在少数细胞系中减少增殖,且仅在最高浓度(100µM)下减少增殖。[D-Pro2,D-Trp7,9]物质P对癌症或正常细胞系的抗增殖作用明显弱于Aprepitant(HY-10052)[3]。
• 体内研究: [D-Pro2,D-Trp7,9]P物质(0-30 nmol,玻璃体内注射)不仅大大降低了外源性P物质(HY-P0201)的影响,而且还降低了对眼睛创伤的炎症反应[1]。[D-Pro2,D-Trp7,9]P物质特异性拮抗P物质对豚鼠分离的大肠带绦虫的收缩作用[2]。动物模型：成年色素兔(1.5-3 kg)[1]剂量：0.03、0.3、3和30 nmol给药：玻璃体内注射或眼部局部应用,60μL结果：减少了对P物质的炎症反应。就其本身而言,玻璃体内注射低剂量[D-Pro2,D-Trp7'9]SP对眼睛没有影响。
• 参考文献:

  [1]. Holmdahl G, et al. A substance P antagonist, [D-Pro2, D-Trp7,9]SP, inhibits inflammatory responses in the rabbit eye. Science. 1981 Nov 27;214(4524):1029-31.

  [2]. Håkanson R, et al. The mechanism of action of a substance P antagonist (D-Pro2, D-Trp7,9)-SP. Br J Pharmacol. 1982 Dec;77(4):697-700.

  [3]. Matalińska J, et al. Antiproliferative effects of [D-Pro2, D-Trp7,9]-Substance P and aprepitant on several cancer cell lines and their selectivity in comparison to normal cells. Folia Neuropathol. 2020;58(3):237-244. English.