85187-37-7

• 常用中文名：氯苄哌醚联苯酰苯酸盐
• 常用英文名：Cloperastine fendizoate
• CAS号：85187-37-7
• 分子式：C₄₀H₃₈ClNO₅
• 分子量：648.186
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钾通道
• 发布时间：2018-03-08 08:00:00
• 更新时间：2024-01-18 08:20:55
• Cloperastine fendizoate 抑制 hERG K+ 电流,IC50 为 27 nM,这种作用具有浓度依赖性。

名称

• 中文名: 氯哌斯汀芬地柞酸盐
• 英文名: 1-[2-[(4-chlorophenyl)-phenylmethoxy]ethyl]piperidine,2-(4-hydroxy-3-phenylbenzoyl)benzoic acid
• 中文别名: 氯苄哌醚联苯酰苯酸盐
• 英文别名: cloperastine fendizoate; EINECS 286-126-9; Benzoic acid,2-((6-hydroxy(1,1'-biphenyl)-3-yl)carbonyl)-,compd. with 1-(2-((4-chlorophenyl)phenylmethoxy)ethyl)piperidine (1:1); Benzoic acid, 2-[(6-hydroxy[1,1'-biphenyl]-3-yl)carbonyl]-, compd. with 1-[2-[(4-chlorophenyl)phenylmethoxy]ethyl]piperidine (1:1); Cloperastine fendizoate (JAN); UNII:2M105305SU; o-((2'-Hydroxy(1,1'-biphenyl)-4-yl)carbonyl)benzoic acid,compoundwith 1-(2-(4-chlorobenzhydryloxy)ethyl)piperidine (1:1); 2-[(6-Hydroxy-3-biphenylyl)carbonyl]benzoic acid - 1-{2-[(4-chlorophenyl)(phenyl)methoxy]ethyl}piperidine (1:1)

物化性质

• 沸点: 593.9ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₄₀H₃₈ClNO₅
• 分子量: 648.186
• 闪点: 327ºC
• 精确质量: 647.243835
• PSA: 87.07000
• LogP: 8.85820
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Cloperastine fendizoate 抑制 hERG K+ 电流,IC50 为 27 nM,这种作用具有浓度依赖性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  27 nM (K+ currents)[1]

• 体外研究: Cloperastine以浓度依赖性方式抑制hERG K +电流,IC50值为27±3 nM [1]。在镇咳药中,具有镇咳和抗流行活性的Cloperastine也使支气管肌肉组织松弛。 Cloperastine是一种具有中枢镇咳作用的药物,并且具有类似于可待因但没有其麻醉作用的抗组胺和罂粟碱样活性[2]。
• 体内研究: 在麻醉的豚鼠中,治疗剂量为1 mg/kg的Cloperastine延长QT间期和单相电位(MAP)持续时间而不影响PR间期或QRS宽度[1]。当在大鼠和小鼠中通过腹膜内途径施用时,盐酸Cloperastine显示相对低的急性毒性,并且当作为Cloperastine fendizoate施用时通过口服途径显示出轻微毒性,两种施用途径的大鼠和小鼠中的LD50超过1000和2000mg/kg分别为[2]。
• 参考文献:

  [1]. Takahara A, et al. Effects of the antitussive drug cloperastine on ventricular repolarization in halothane-anesthetized guinea pigs. J Pharmacol Sci. 2012;120(3):165-75.

  [2]. Catania MA, et al. Pharmacological and clinical overview of cloperastine in treatment of cough. Ther Clin Risk Manag. 2011;7:83-92.