1033805-28-5

• 常用中文名：Telotristat
• 常用英文名：Telotristat
• CAS号：1033805-28-5
• 分子式：C₂₅H₂₂ClF₃N₆O₃
• 分子量：546.92900
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 色氨酸羟化酶
• 发布时间：2016-12-10 19:42:29
• 更新时间：2024-01-02 19:15:59
• Telotristat (LP-778902) 是一种有效的色氨酸羟化酶 (tryptophan hydroxylase) 抑制剂,在体内的 IC50 值为0.028 μM。

名称

• 中文名: Telotristat
• 英文名: Telotristat
• 英文别名: LP778902; (S)-2-amino-3-(4-(2-amino-6-((R)-1-(4-chloro-2-(3-methyl-1H-pyrazol-1-yl)-phenyl)-2,2,2-trifluoroethoxy)pyrimidin-4-yl)phenyl)propanoic acid; (S)-2-amino-3-(4-(2-amino-6-((R)-1-(4-chloro-2-(3-methyl-1H-pyrazol-1-yl)phenyl)-2,2,2-trifluoroethoxy)pyrimidin-4-yl)phenyl)propanoic acid; (S)-2-amino-3-[4-(2-amino-6-{(R)-1-[4-chloro-2-(3-methylpyrazol-1-yl)phenyl]-2,2,2-trifluoroethoxy}pyrimidine-4-yl)phenyl]propionic acid; (2S)-2-amino-3-[4-[2-amino-6-[(1R)-1-[4-chloro-2-(3-methylpyrazol-1-yl)phenyl]-2,2,2-trifluoroethoxy]pyrimidin-4-yl]phenyl]propanoic acid

物化性质

• 密度: 1.50±0.1 g/cm3 (20 ºC 760 Torr), 计算值
• 分子式: C₂₅H₂₂ClF₃N₆O₃
• 分子量: 546.92900
• 精确质量: 546.13900
• PSA: 142.17000
• LogP: 5.79160
• 储存条件: 2-8℃
• 水溶解性: 微溶 (1.5E-3 g/L) (25 ºC), 计算值

生物活性

• 描述: Telotristat (LP-778902) 是一种有效的色氨酸羟化酶 (tryptophan hydroxylase) 抑制剂,在体内的 IC50 值为0.028 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 色氨酸羟化酶
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 0.028 μM (tryptophan hydroxylase)[1]

• 体外研究: Telotristat是telotristat etiprate的活性部分。 Telotristat etiprate是一种乙酯前药,水解成telotristat。 Telotristat etiprate是口服可用的5-羟色胺合成抑制剂,用于治疗类癌综合征[1]。
• 体内研究: 口服给药后,Telotristat etiprate的含量非常低。这些低水平是由于快速水解成活性部分telotristat。半衰期约为4-12小时。在2周内多剂量给药没有累积telotristat。暴露于telotristat大约是剂量比例[1]。
• 细胞实验: BON CBA细胞在等体积的DMEM和F12K中与5％牛血清一起生长3-4小时（20K细胞/孔），并且以0.07至50μM的浓度范围添加telotristat。将细胞在37℃下孵育过夜。然后取50μM培养上清液进行5HTP测量。将上清液与等体积的1M TCA混合，然后通过玻璃纤维过滤。将滤液加载到反相HPLC上以进行5HTP浓度测量。通过用Celltiter-Glo发光细胞活力测定法处理剩余的细胞来测量细胞活力[2]。
• 动物实验: 大鼠：14周龄雄性C57白化小鼠每天一次通过口服强饲法以5-10mL / kg给药连续4天。最后一次给药后5小时，迅速处死动物。从血液或组织中提取5-HT并通过HPLC测量。采集血液样本进行暴露分析[2]。
• 参考文献:

  [1]. Lapuerta P, et al. Telotristat etiprate, a novel inhibitor of serotonin synthesis for the treatment of carcinoid syndrome. Clin. Invest. (Lond.) (2015) 5(5), 447–456

  [2]. US20080153852

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