189388-22-5

• 常用中文名：内吗啡-1
• 常用英文名：Endomorphin 1
• CAS号：189388-22-5
• 分子式：C₃₄H₃₈N₆O₅
• 分子量：610.70300
• 相关类别： 多肽产品
• 发布时间：2018-02-21 08:00:00
• 更新时间：2024-01-04 17:33:24
• Endomorphin 1,一种高度选择性的高亲和力μ-opioid受体激动剂 , 对kappa3结合位点具有高亲和力 ,Ki为 20 到 30 nM 之间。

名称

• 中文名: 内吗啡-1
• 英文名: (2S)-1-[(2S)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]-N-[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]pyrrolidine-2-carboxamide
• 英文别名: MFCD01321063; Endomorphin 1; Tyr-Pro-Trp-Phe; H-Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2

物化性质

• 密度: 1.343 g/cm3
• 沸点: 1052.8ºC at 760 mmHg
• 熔点: 144-146℃
• 分子式: C₃₄H₃₈N₆O₅
• 分子量: 610.70300
• 闪点: 590.5ºC
• 精确质量: 610.29000
• PSA: 183.64000
• LogP: 3.79490
• 外观性状: 固体粉末
• 蒸汽压: 0mmHg at 25°C
• 折射率: 1.671
• 储存条件: −20°C

生物活性

• 描述: Endomorphin 1,一种高度选择性的高亲和力μ-opioid受体激动剂 , 对kappa3结合位点具有高亲和力 ,Ki为 20 到 30 nM 之间。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体
  研究领域 >> 神经疾病
  多肽产品
• 靶点:

  Ki: 20-30 nM (kappa3 opioid receptor)[1]

• 体外研究: 内吗啡肽1(EM-1)是内源性阿片肽和两种内吗啡肽之一。它是μ-阿片受体的高亲和力,高选择性激动剂,以及Endomorphin 2(EM-2)。两种Endomorphins对kappa3结合位点显示出合理的亲和力,Ki值在20和30 nM之间。 Endomorphin 1和Endomorphin 2非常有效地竞争μ1和μ2受体位点。 Endomorphins对delta或kappa1结合位点几乎没有明显的亲和力,Ki值大于500 nM [1]。
• 体内研究: Endomorphin 1和Endomorphin 2都是有效的镇痛药,分别在10和15分钟时出现峰值效应。所有后续研究均在峰值效应下进行。两种化合物在脊柱上和脊椎上都是完全活跃的,没有天花板效应的迹象。 Endomorphin 1在脊柱上比脊柱水平明显更有效,并且在脊髓水平,它比Endomorphin 2更有效。两种药物的反应很容易被纳洛酮逆转。 β-FNA是一种高选择性μ拮抗剂,可有效逆转两种内吗啡肽的作用。 Endomorphin 1和Endomorphin 2均显示与吗啡类似的概况。在对照CD-1小鼠中,这两种化合物在CXBK小鼠中均具有镇痛作用,其剂量产生超过70％的镇痛作用[1]。
• 激酶实验: 125I-内啡肽1或125I-内啡肽2结合（0.2nM）在磷酸钾缓冲液（50mM，pH 7.4; 0.5mL）中用MgCl 2（5mM）以10mg湿重/ mL的组织浓度进行，用于脑或MOR-1 / CHO细胞为0.06 mg蛋白/ mL。在存在和不存在1μM相应的未标记肽的情况下测定特异性结合。然后将整个混合物在25℃下温育1小时，并在0℃下过滤。将32个玻璃纤维过滤器在0.5％聚乙烯亚胺中预浸泡1小时，并用Brandel细胞收集器用冰冷的Tris缓冲液洗涤两次。然后在Packard Cobra伽玛计数器上对滤波器进行计数。进行其他阿片受体结合测定[1]。
• 动物实验: 小鼠[1]在0.5-cc木炭粉（2.5％黄蓍胶，10％活性炭水溶液）之前15分钟用Endomorphin 1（12μg）或Endomorphin 2（3μg）处理小鼠组。 30分钟后杀死小鼠并测量木炭行进的距离。
• 参考文献:

  [1]. Goldberg IE, et al. Pharmacological characterization of endomorphin-1 and endomorphin-2 in mouse brain. J Pharmacol Exp Ther. 1998 Aug;286(2):1007-13.

安全

• WGK德国: 3