182485-36-5

• 常用中文名：(1,2,5,6-四氢吡啶-4-基)甲基磷酸
• 常用英文名：TPMPA
• CAS号：182485-36-5
• 分子式：C₆H₁₂NO₂P
• 分子量：161.13900
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 GABA受体
• 发布时间：2018-12-24 12:10:04
• 更新时间：2024-01-10 03:21:05
• TPMPA是异古瓦碱和3-APMPA的混合物,是GABAC受体(KB=2.1μM)的第一个选择性拮抗剂,但不与GABAA(KB=320μM)或GABAB受体(EC50=500μM)相互作用。TPMPA具有抑制神经节细胞定向选择性的潜力[1][2][3]。

名称

• 中文名: (1,2,5,6-四氢吡啶-4-基)甲基磷酸
• 英文名: (1,2,5,6-Tetrahydropyridin-4-yl)methylphosphinic acid hydrate
• 英文别名: (1,2,5,6-Tetrahydropyridin-4-yl)methylphosphinicacid; TPMPA hydrate; TPMPA

物化性质

• 分子式: C₆H₁₂NO₂P
• 分子量: 161.13900
• 精确质量: 161.06100
• PSA: 59.14000
• LogP: 1.09260
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: TPMPA是异古瓦碱和3-APMPA的混合物,是GABAC受体(KB=2.1μM)的第一个选择性拮抗剂,但不与GABAA(KB=320μM)或GABAB受体(EC50=500μM)相互作用。TPMPA具有抑制神经节细胞定向选择性的潜力[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体
• 靶点:

  KB: 2.1 μM (GABAC)

• 体外研究: TPMPA拮抗ρ1受体(IC50=1.6μM)和嵌合体ρ1/α1受体的GABA电流,其效力大致相同(IC50=1.3μM)[1]。TPMPA对rho-1和rho-2受体的活性较弱,KB值分别为2.0和15.6μM[2]
• 参考文献:

  [1]. Martínez-Torres A, et al. GABArho 1/GABAAalpha 1 receptor chimeras to study receptor desensitization. Proc Natl Acad Sci U S A. 2000;97(7):3562-3566.

  [2]. Graham A. R. Johnston, et al. Neurologically-active compounds. WO1998058939A1

  [3]. Johnston GA. GABAc receptors: relatively simple transmitter -gated ion channels?. Trends Pharmacol Sci. 1996;17(9):319-323.

安全

• WGK德国: 3