140703-51-1

• 常用中文名：海沙瑞林
• 常用英文名：Hexarelin
• CAS号：140703-51-1
• 分子式：C₄₇H₅₈N₁₂O₆
• 分子量：887.04000
• 相关类别： 生物化工 多肽
• 发布时间：2018-02-11 08:00:00
• 更新时间：2024-01-02 12:36:18
• Examorelin 是一种合成的生长激素释放肽,结合到生长激素促分泌素受体 (GHSR) 1a和非GHSR受体CD36,具有心脏保护作用。

名称

• 中文名: 艾沙瑞林
• 英文名: Hexarelin
• 中文别名: 海沙瑞林; 艾莫瑞林; 醋酸海沙瑞林
• 英文别名: MFCD00671439; M.W. 887.04 C47H58N12O6; L-Histidyl-2-methyl-D-tryptophyl-L-alanyl-L-tryptophyl-D-phenylalanyl-L-lysinamide; Hexarelin; HIS-D-2-METHYL-TRP-D-PHE-LYS-NH2; Examorelin; GROWTH HORMONE RELEASING HEXAPEPTIDE; HIS-D-2-ME-TRP-ALA-TRP-D-PHE-LYS-NH2; L-Lysinamide, L-histidyl-2-methyl-D-tryptophyl-L-alanyl-L-tryptophyl-D-phenylalanyl-

物化性质

• 密度: 1.322 g/cm3
• 沸点: 1403.6ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₄₇H₅₈N₁₂O₆
• 分子量: 887.04000
• 闪点: 802.7ºC
• 精确质量: 886.46000
• PSA: 300.89000
• LogP: 5.39220
• 外观性状: 白色粉末
• 蒸汽压: 0mmHg at 25°C
• 折射率: 1.66
• 储存条件: ?20°C

生物活性

• 描述: Examorelin 是一种合成的生长激素释放肽,结合到生长激素促分泌素受体 (GHSR) 1a和非GHSR受体CD36,具有心脏保护作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GHSR
  研究领域 >> 心血管疾病
  多肽产品
• 靶点:

  GHSR[1]

• 体外研究: 将培养的MIN6细胞与无血清培养基(SFM)(对照),1μMExareorelin(Hex),1mM链脲佐菌素(STZ)单独或STZ孵育,然后用Examorelin孵育6小时。 MIN6的活力受细胞不同处理的显着影响(F(3,36)= 5.244,P <0.01)。与仅用STZ治疗的患者相比,用STZ处理的MIN6细胞接着是Examorelin,细胞活力大大增加(对照组的105.3％,P <0.01)[2]。
• 体内研究: Examorelin(Hexarelin)治疗可改善心脏收缩功能,减少丙二醛产生,并增加存活的心肌细胞数量。 Examorelin治疗的有益效果略微优于等摩尔ghrelin治疗。 Examorelin还诱导I/R心肌中IL-1β表达的下调和IL-1Ra表达的上调,其可被GHSR拮抗剂(D-Lys3)-GHRP-6中和。 Examorelin部分通过激活心脏GHSR1a受体修饰IL-1信号通路,保护体内心肌细胞免受I/R损伤[1]。检查了Examorelin(100μg/ kg)在STZ诱导的糖尿病大鼠中的作用。 STZ注射显着增加大鼠的血糖水平,而Examorelin(Hex)治疗减少了STZ的效果。分别在禁食和进食条件下测量大鼠的血浆胰岛素水平。不同治疗对空腹胰岛素水平有显着影响(F(3,28)= 7.472,P <0.01)。 Examorelin单独增加血浆胰岛素(P <0.05),而STZ显着降低血浆胰岛素(P <0.001)。 STZ + Examorelin治疗的大鼠显示胰岛素水平升高(P <0.001)。与空腹胰岛素水平相似,喂食胰岛素水平(治疗(3,28)= 61.89,P <0.001)在Examorelin治疗的大鼠中显着增加(P <0.001)并且在STZ治疗的大鼠中减少。此外,Examorelin还改善了STZ诱导的血浆胰岛素水平降低[2]。
• 细胞实验: 将MIN6和α-TC6细胞接种在96孔板中，并在Examorelin（1μM）和STZ（1mM）存在或不存在下培养0.5,1,2,4和6小时。处理后，用新鲜的SFM替换细胞，并使用含有四唑鎓化合物MTS的CellTiter 96 Aqueous One Solution Cell Proliferation Assay定量活细胞数。通过用酶标仪测量490nm处的吸光度来确定细胞活力，并表示为相对于对照细胞的百分比[2]。
• 动物实验: 大鼠[2]实验在雄性Wistar大鼠（180-200g）中进行。在标准的住房条件下（从06:00到18:00点亮，温度22±2℃）将大鼠分开饲养，并随意获得食物和水。将单次腹膜内注射溶解在0.1mol / L柠檬酸盐缓冲液（pH4.5）中的STZ以65mg / kg体重的剂量使用。年龄匹配的对照大鼠接受等体积的载体（柠檬酸钠缓冲液）。 STZ或载体注射后4周，根据治疗方法将大鼠随机分为4组（n = 16 /组）：载体，然后用盐水给予大鼠2周（对照组）;或100μg/ kg Examorelin，持续2周（Examorelin治疗组）; STZ处理的大鼠接着盐水处理2周（STZ处理组）;或100μg/ kg Examorelin，持续2周（STZ + Examorelin治疗组）。每天腹腔注射盐水和Examorelin。
• 参考文献:

  [1]. Huang J, et al. The Growth Hormone Secretagogue Hexarelin Protects Rat Cardiomyocytes From in vivo Ischemia/Reperfusion Injury Through Interleukin-1 Signaling Pathway. Int Heart J. 2017 Apr 6;58(2):257-263.

  [2]. Zhao Y, et al. Hexarelin Protects Rodent Pancreatic Β-Cells Function from Cytotoxic Effects of Streptozotocin Involving Mitochondrial Signalling Pathways In Vivo and In Vitro. PLoS One. 2016 Feb 26;11(2):e0149730.

安全

• 个人防护装备: Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• RTECS号: OL4683333