海沙瑞林结构式
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常用名 | 海沙瑞林 | 英文名 | Hexarelin |
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CAS号 | 140703-51-1 | 分子量 | 887.04000 | |
密度 | 1.322 g/cm3 | 沸点 | 1403.6ºC at 760 mmHg | |
分子式 | C47H58N12O6 | 熔点 | N/A | |
MSDS | 中文版 美版 | 闪点 | 802.7ºC |
海沙瑞林用途Examorelin 是一种合成的生长激素释放肽,结合到生长激素促分泌素受体 (GHSR) 1a和非GHSR受体CD36,具有心脏保护作用。 |
中文名 | 艾沙瑞林 |
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英文名 | Hexarelin |
中文别名 | 海沙瑞林 | 艾莫瑞林 | 醋酸海沙瑞林 |
英文别名 | 更多 |
描述 | Examorelin 是一种合成的生长激素释放肽,结合到生长激素促分泌素受体 (GHSR) 1a和非GHSR受体CD36,具有心脏保护作用。 |
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相关类别 | |
靶点 |
GHSR[1] |
体外研究 | 将培养的MIN6细胞与无血清培养基(SFM)(对照),1μMExareorelin(Hex),1mM链脲佐菌素(STZ)单独或STZ孵育,然后用Examorelin孵育6小时。 MIN6的活力受细胞不同处理的显着影响(F(3,36)= 5.244,P <0.01)。与仅用STZ治疗的患者相比,用STZ处理的MIN6细胞接着是Examorelin,细胞活力大大增加(对照组的105.3%,P <0.01)[2]。 |
体内研究 | Examorelin(Hexarelin)治疗可改善心脏收缩功能,减少丙二醛产生,并增加存活的心肌细胞数量。 Examorelin治疗的有益效果略微优于等摩尔ghrelin治疗。 Examorelin还诱导I/R心肌中IL-1β表达的下调和IL-1Ra表达的上调,其可被GHSR拮抗剂(D-Lys3)-GHRP-6中和。 Examorelin部分通过激活心脏GHSR1a受体修饰IL-1信号通路,保护体内心肌细胞免受I/R损伤[1]。检查了Examorelin(100μg/ kg)在STZ诱导的糖尿病大鼠中的作用。 STZ注射显着增加大鼠的血糖水平,而Examorelin(Hex)治疗减少了STZ的效果。分别在禁食和进食条件下测量大鼠的血浆胰岛素水平。不同治疗对空腹胰岛素水平有显着影响(F(3,28)= 7.472,P <0.01)。 Examorelin单独增加血浆胰岛素(P <0.05),而STZ显着降低血浆胰岛素(P <0.001)。 STZ + Examorelin治疗的大鼠显示胰岛素水平升高(P <0.001)。与空腹胰岛素水平相似,喂食胰岛素水平(治疗(3,28)= 61.89,P <0.001)在Examorelin治疗的大鼠中显着增加(P <0.001)并且在STZ治疗的大鼠中减少。此外,Examorelin还改善了STZ诱导的血浆胰岛素水平降低[2]。 |
细胞实验 | 将MIN6和α-TC6细胞接种在96孔板中,并在Examorelin(1μM)和STZ(1mM)存在或不存在下培养0.5,1,2,4和6小时。处理后,用新鲜的SFM替换细胞,并使用含有四唑鎓化合物MTS的CellTiter 96 Aqueous One Solution Cell Proliferation Assay定量活细胞数。通过用酶标仪测量490nm处的吸光度来确定细胞活力,并表示为相对于对照细胞的百分比[2]。 |
动物实验 | 大鼠[2]实验在雄性Wistar大鼠(180-200g)中进行。在标准的住房条件下(从06:00到18:00点亮,温度22±2℃)将大鼠分开饲养,并随意获得食物和水。将单次腹膜内注射溶解在0.1mol / L柠檬酸盐缓冲液(pH4.5)中的STZ以65mg / kg体重的剂量使用。年龄匹配的对照大鼠接受等体积的载体(柠檬酸钠缓冲液)。 STZ或载体注射后4周,根据治疗方法将大鼠随机分为4组(n = 16 /组):载体,然后用盐水给予大鼠2周(对照组);或100μg/ kg Examorelin,持续2周(Examorelin治疗组); STZ处理的大鼠接着盐水处理2周(STZ处理组);或100μg/ kg Examorelin,持续2周(STZ + Examorelin治疗组)。每天腹腔注射盐水和Examorelin。 |
参考文献 |
密度 | 1.322 g/cm3 |
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沸点 | 1403.6ºC at 760 mmHg |
分子式 | C47H58N12O6 |
分子量 | 887.04000 |
闪点 | 802.7ºC |
精确质量 | 886.46000 |
PSA | 300.89000 |
LogP | 5.39220 |
外观性状 | 白色粉末 |
蒸汽压 | 0mmHg at 25°C |
折射率 | 1.66 |
储存条件 | ?20°C |
个人防护装备 | Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter |
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危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |
RTECS号 | OL4683333 |
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Arch. Environ. Contam. Toxicol. 68(1) , 46-63, (2015) Ambient air polycyclic aromatic hydrocarbon (PAH) samples were collected at traffic, residential, coastal, and semiurban sites in Bursa, Turkey, between June 2008 and June 2009. For the traffic, resid... |
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MFCD00671439 |
M.W. 887.04 C47H58N12O6 |
L-Histidyl-2-methyl-D-tryptophyl-L-alanyl-L-tryptophyl-D-phenylalanyl-L-lysinamide |
Hexarelin |
HIS-D-2-METHYL-TRP-D-PHE-LYS-NH2 |
Examorelin |
GROWTH HORMONE RELEASING HEXAPEPTIDE |
HIS-D-2-ME-TRP-ALA-TRP-D-PHE-LYS-NH2 |
L-Lysinamide, L-histidyl-2-methyl-D-tryptophyl-L-alanyl-L-tryptophyl-D-phenylalanyl- |