72679-47-1

• 常用中文名：伦唑普利外消旋体
• 常用英文名：Rentiapril racemate
• CAS号：72679-47-1
• 分子式：C₁₃H₁₅NO₄S₂
• 分子量：313.39300
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 血管紧张素转换酶(ACE)
• 发布时间：2017-07-08 11:57:27
• 更新时间：2024-01-12 14:05:23
• Rentiapril racemate 是 Rentiapril 的外消旋体。Rentiapril 是一种血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂。

名称

• 中文名: Rentiapril外消旋体
• 英文名: 2-(2-hydroxyphenyl)-3-(3-sulfanylpropanoyl)-1,3-thiazolidine-4-carboxylic acid
• 英文别名: 2-(2'-Hydroxyphenyl)-3-(3-mercaptopropanoyl)-4-thiazolidine carboxylic acid; (4R)-2-(2-hydroxyphenyl)-3-(3-mercaptopropanoyl)-4-thiazolidinecarboxylic acid; 4-Thiazolidinecarboxylic acid,2-(2-hydroxyphenyl)-3-(3-mercapto-1-oxopropyl); SA 446; C13H15NO4S2; Rentiapril racemate

物化性质

• 密度: 1.451g/cm3
• 沸点: 553.7ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₃H₁₅NO₄S₂
• 分子量: 313.39300
• 闪点: 288.7ºC
• 精确质量: 313.04400
• PSA: 141.94000
• LogP: 1.67720
• 折射率: 1.66
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: Rentiapril racemate 是 Rentiapril 的外消旋体。Rentiapril 是一种血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 血管紧张素转换酶(ACE)
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点:

  angiotensin converting enzyme (ACE)[1]

• 体内研究: 通过口服施用在Sprague-Dawley大鼠中进行血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂Rentiapril(CAS 80830-42-8)的三个月毒性研究。在两种性别中测试0,30,125,500和1000mg/kg的剂量水平,其中每个实验组包括10只大鼠。另一种ACE抑制剂卡托普利用作参考化合物。最高剂量为1000 mg/kg的Rentiapril导致食物消耗量低,一些动物死亡,有粪便和贫血症。在接受500和1000mg/kg的男性和女性中,体重增加低,水摄入量增加,尿量和血清BUN水平增加,并且各种红细胞参数水平降低。肾脏重量在两种性别中均呈剂量依赖性增加。组织病理学上,500和1000mg/kg组中的肾变化由近端肾小管变性,肾小球旁细胞增生和间质细胞浸润组成。女性125mg/kg组中存在类似但轻微的近端小管变化。来自最高剂量组的死动物进一步显示胃肠道出血性糜烂和/或溃疡,减少骨髓红细胞生成和肝细胞空泡变性。来自其他Rentiapril治疗组和对照组的大鼠没有病理改变。这些结果表明,三个月口服给药的大鼠利多普利的无效剂量在女性中为30mg/kg,在男性中为125mg/kg [1]。
• 参考文献:

  [1]. Takase K, et al. Toxicity study of the angiotensin converting enzyme inhibitor rentiapril in rats. Arzneimittelforschung. 1995 Jan;45(1):15-8.

合成路线

72679-46-0 ~81% 72679-47-1

文献：Oya; Baba; Kato; Kawashima; Watanabe Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 1982 , vol. 30, # 2 p. 440 - 461

201942-90-7 ~% 72679-47-1

文献：Oya; Baba; Kato; Kawashima; Watanabe Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 1982 , vol. 30, # 2 p. 440 - 461

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