852146-73-7

• 常用中文名：KR-32568
• 常用英文名：KR-32568
• CAS号：852146-73-7
• 分子式：C₁₃H₁₂FN₃O₂
• 分子量：261.25200
• 相关类别： 研究领域 心血管疾病
• 发布时间：2017-03-08 20:50:23
• 更新时间：2024-02-05 14:09:20
• KR-32568是一种钠/氢交换剂-1(NHE-1)抑制剂,IC50为230nM。KR-32568具有心脏保护作用[1][2]。

名称

• 英文名: N-(diaminomethylidene)-5-(5-fluoro-2-methylphenyl)furan-2-carboxamide
• 英文别名: [5-(2-Methyl-5-fluorophenyl)furan-2-ylcarbonyl]guanidine

物化性质

• 密度: 1.38g/cm3
• 沸点: 444.1ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₃H₁₂FN₃O₂
• 分子量: 261.25200
• 闪点: 222.4ºC
• 精确质量: 261.09100
• PSA: 92.11000
• LogP: 3.20830
• 折射率: 1.617
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: KR-32568是一种钠/氢交换剂-1(NHE-1)抑制剂,IC50为230nM。KR-32568具有心脏保护作用[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点:

  IC50: 230 nM (NHE-1)[2]

• 体外研究: KR-32568(10 nM-1μM)以浓度依赖性方式抑制 NHE-1型介导的兔富血小板血浆细胞内酸化引起的血小板肿胀,国际50值为 24nM[1]
• 体内研究: KR-32568(0.1-1.0mg/kg；静脉注射一次)对大鼠发挥有效的心脏保护作用,例如减少梗塞面积,并显着减少室性早搏的总数[1]。 动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(350-380 g)承受30分钟缺血/2.5小时再灌注心脏损伤[1]剂量：0.1 mg/kg和1.0 mg/kg给药：静脉注射。；结果：在大鼠体内发挥了强大的心脏保护作用。
• 参考文献:

  [1]. Hui-Yul Roh, et al. Cardioprotective effects of [5-(2-methyl-5-fluorophenyl)furan-2-ylcarbonyl]guanidine (KR-32568) in an anesthetized rat model of ischemia and reperfusion heart injury. Pharmacology. 2005 Dec;75(1):37-44.

  [2]. Sunkyung Lee, et al. (5-Arylfuran-2-ylcarbonyl)guanidines as cardioprotectives through the inhibition of Na+/H+ exchanger isoform-1. J Med Chem. 2005 Apr 21;48(8):2882-91.

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H302-H315-H319-H335
• 警示性声明: P261-P305 + P351 + P338
• 个人防护装备: Eyeshields;Faceshields;full-face respirator (US);Gloves;multi-purpose combination respirator cartridge (US);type ABEK (EN14387) respirator filter
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport