219766-25-3

• 常用中文名：N-[2-[[(六氢-2-氧代-1H-氮杂卓-3-基)氨基]羰基]苯基]苯并[b]噻吩-2-甲酰胺
• 常用英文名：ANA-12
• CAS号：219766-25-3
• 分子式：C₂₂H₂₁N₃O₃S
• 分子量：407.48500
• 相关类别： 生物化工 抑制剂 蛋白酪氨酸激酶
• 发布时间：2017-08-08 14:35:13
• 更新时间：2026-07-01 19:56:15
• ANA-12 是一种有效的具有选择性的 TrkB 拮抗剂，能与 TrkB^ECD-Fc 结合，K_d 值为 12 μM。

名称

• 中文名: N-[2-[[(六氢-2-氧代-1H-氮杂卓-3-基)氨基]羰基]苯基]苯并[b]噻吩-2-甲酰胺
• 英文名: N-{2-[(2-Oxo-3-azepanyl)carbamoyl]phenyl}-1-benzothiophene-2-carb oxamide
• 中文别名: N-[2-[[(六氢-2-氧代-1H-氮杂卓-3-基)氨基]羰基]苯基]苯并[B]噻吩-2-甲酰胺; ANA-12,TRKB拮抗剂; N-(2-((2-氧代氮杂环庚烷-3-基)氨甲酰)苯基)苯并噻吩-2-甲酰胺
• 英文别名: ANA12 //BP; N-[2-[[(Hexahydro-2-oxo-1H-azin-3-yl)amino]carbonyl]phenyl]-benzo[b]thiophene-2-cboxamide; ANA 12;ANA12; N-(2-((2-oxoazan-3-yl)cbamoyl)phenyl)benzo[b]thiophene-2-cboxamide; Obatoclax (GX15-070) mesylate; N-{2-[(2-OXO-3-AZANYL)CBAMOYL]PHENYL}-1-BENZOTHIOPHENE-2-CB OXAMIDE; Benzo[b]thiophene-2-cboxamide, N-[2-[[(hexahydro-2-oxo-1H-azin-3-yl)amino]carbonyl]phenyl]; ANA12; ANA-12, TrkB antagonist; ANA-12, 10 mM in DMSO; TrkB Antagonist, ANA-12

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₁N₃O₃S
• 分子量: 407.48500
• 精确质量: 407.13000
• PSA: 126.01000
• LogP: 4.78680
• 外观性状: white to beige
• 储存条件: 2-8°C
• 水溶解性: DMSO: ≥5mg/mL at 60°C

生物活性

• 描述: ANA-12是有效,选择性的 TrkB 拮抗剂,对高亲和力和低亲和力位点的IC50 分别为45.6 nM和41.1 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> Trk Receptor
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: ANA-12(10 nM)可阻止BDNF诱导的TrkB表达细胞中神经突向外生长,并在浓度高达10-100μM时完全消除BDNF的作用[1]。
• 体内研究: ANA-12(0.5mg/kg,ip)部分抑制小鼠全脑中的内源性TrkB活性。注射到小鼠体内的ANA-12表现出0.5mg/kg的抗焦虑和抗抑郁活性。 ANA-12(0.5,1.0和2.0 mg/kg)不影响神经元存活[1]。 ANA-12(0.5mg/kg)在脂多糖(LPS)诱导的抑郁样行为中显示出抗抑郁作用。 ANA-12(0.5mg/kg)显着减弱抑郁小鼠的不动时间增加。在TST,FST和SPT中,ANA-12(0.5mg/kg)在对照小鼠中不显示抗抑郁样作用[2]。 ANA-12(0.5 mg/kg,ip)可逆转CocSired大鼠中可卡因自我给药的减少[3]。
• 动物实验: 在注射当天，氯胺酮（氯胺酮盐酸盐，10 mg / kg），7,8-二羟基黄酮（7,8-DHF; 10 mg / kg）和ANA-12，N2-（2 - {[（2-在磷酸盐缓冲盐水中的17％二甲基亚砜（DMSO）载体中制备氧代氮杂环庚烷-3-基）氨基]羰基}苯基）苯并[b]噻吩-2-甲酰胺（0.5mg / kg）。选择氯胺酮（10mg / kg），7,8-DHF（10mg / kg）和ANA-12（0.5mg / kg）的剂量。将所有化合物腹膜内（ip）给予小鼠。
• 参考文献:

  [1]. Cazorla M, et al. Identification of a low-molecular weight TrkB antagonist with anxiolytic and antidepressant activity in mice. J Clin Invest. 2011 May;121(5):1846-57.

  [2]. Zhang JC, et al. Comparison of ketamine, 7,8-dihydroxyflavone, and ANA-12 antidepressant effects in the social defeat stress model of depression. Psychopharmacology (Berl). 2015 Dec;232(23):4325-35.

  [3]. Vassoler FM, et al. Epigenetic inheritance of a cocaine-resistance phenotype. Nat Neurosci. 2013 Jan;16(1):42-7.

  [4]. Fang X, et al. Brain-derived neurotrophic factor-TrkB signaling in the medial prefrontal cortex plays a role in the anhedonia-like phenotype after spared nerve injury. Eur Arch Psychiatry Clin Neurosci. 2018 Jun 7.

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H302
• 危害码 (欧洲): Xn
• 风险声明 (欧洲): 22
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport