646530-37-2

• 常用中文名：UTL-5g
• 常用英文名：UTL-5g
• CAS号：646530-37-2
• 分子式：C₁₁H₈Cl₂N₂O₂
• 分子量：271.09900
• 相关类别： 研究领域 炎症/免疫
• 发布时间：2016-12-30 23:20:09
• 更新时间：2024-10-03 16:45:11
• UTL-5g (GBL-5g) 是一种抗炎性 TNF-α 抑制剂,具有化学保护和肝脏放射保护作用。UTL-5g 通过抑制 TNF-α 等因子降低顺铂引起的肝毒性、肾毒性和骨髓毒性。

名称

• 英文名: N-(2,4-dichlorophenyl)-5-methyl-1,2-oxazole-3-carboxamide
• 英文别名: UTL-5g

物化性质

• 分子式: C₁₁H₈Cl₂N₂O₂
• 分子量: 271.09900
• 精确质量: 269.99600
• PSA: 55.13000
• LogP: 3.61510
• 储存条件: 2-8°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: UTL-5g (GBL-5g) 是一种抗炎性 TNF-α 抑制剂,具有化学保护和肝脏放射保护作用。UTL-5g 通过抑制 TNF-α 等因子降低顺铂引起的肝毒性、肾毒性和骨髓毒性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: 原始264.7巨噬细胞转染相应的报告分析质粒,用UTL-5g在1、10或50℃预处理µ60分钟,然后用100 ng/ml LPS激发。培养16小时后,测定转录因子活性。在两个实验中显示UTL-5g剂量依赖性活性降低的转录因子被归类为被UTL-5g破坏。
• 体内研究: UTL-5g(GBL-5g)降低TGF水平-β 肿瘤坏死因子-α 肺照射后升高[1]。UTL-5g(60毫克/千克；p、 o。；每天4天)对提高存活率和延长存活时间有积极作用[3]。动物模型：C57BL/6,雄性小鼠(8-10周)[1]剂量：15、30、60mg/kg给药：腹腔注射。；照射前,每日x5结果：血TGF水平-β 被放低了。动物模型：BDF1雌性小鼠[3]剂量：P.o。；每日给药：60mg/kg(第0天分别以10mg/kg、15mg/kg和20mg/kg剂量腹腔注射顺铂前30min)结果：用150%最大耐受剂量(MTD)的顺铂(15mg/kg)给药可提高小鼠存活率,延缓死亡时间。在200%顺铂MTD(20mg/kg)时,UTL-5g治疗可提高存活率,延缓死亡时间。
• 参考文献:

  [1]. Stephen Brown, et al. UTL-5g Lowers Levels of TGF-β and TNF-α Elevated by Lung Irradiation

  [2]. Carruthers NJ, et al. Phosphoproteome and transcription factor activity profiling identify actions of the anti-inflammatory agent UTL-5g in LPS stimulated RAW 264.7 cells including disrupting actin remodeling and STAT-3 activation. Eur J Pharmacol. 2017;811:66-73.

  [3]. Shaw J, et al. The small-molecule TNF-α inhibitor, UTL-5g, delays deaths and increases survival rates for mice treated with high doses of cisplatin. Cancer Chemother Pharmacol. 2013;72(3):703-707.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi