80508-81-2

• 常用中文名：蓝萼乙素
• 常用英文名：Glaucocalyxin B
• CAS号：80508-81-2
• 分子式：C₂₂H₃₀O₅
• 分子量：374.471
• 相关类别： 信号通路 自噬 自噬
• 发布时间：2018-02-19 08:00:00
• 更新时间：2024-01-05 12:45:00
• Glaucocalyxin B是从中药香茶菜中分离出来的对映-贝壳杉烷型二萜,具有抗癌和抗炎活性。 24h内减少HL-60 生长的IC50值约为5.86 μM。

名称

• 中文名: 蓝萼乙素
• 英文名: Glaucocalyxin B
• 中文别名: 王枣子丙素
• 英文别名: 14beta-Acetoxy-7alpha-hydroxy-ent-kaur-16-ene-3,15-dione; Wangzaozin C; (5β,7α,9β,10α,14S)-7-Hydroxy-3,15-dioxokaur-16-en-14-yl acetate

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 509.1±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 190.5-191 ºC
• 分子式: C₂₂H₃₀O₅
• 分子量: 374.471
• 闪点: 172.9±23.6 °C
• 精确质量: 374.209320
• PSA: 80.67000
• LogP: 1.37
• 蒸汽压: 0.0±3.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.554
• 储存条件: 2-8°C
• 水溶解性: 微溶 (0.29 g/L) (25 ºC), 计算值

生物活性

• 描述: Glaucocalyxin B是从中药香茶菜中分离出来的对映-贝壳杉烷型二萜,具有抗癌和抗炎活性。 24h内减少HL-60 生长的IC50值约为5.86 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  研究领域 >> 癌症
  天然产物 >> 其他
• 靶点:

  IC50: 5.86 μM (HL-60 cell Growth)[1]

• 体外研究: Glaucocalyxin A(GlnA)和(GlnB)剂量依赖性地降低HL-60细胞的生长,在24小时时IC50分别为约6.15和5.86μM。 Gln A和B均可诱导HL-60细胞凋亡,G2/M期循环停滞,DNA损伤和活性氧(ROS)积聚[1]。 GlnB通过诱导细胞凋亡和自噬抑制人宫颈癌细胞的增殖,这可能是由磷脂酰肌醇4,5二磷酸3激酶/ Akt信号通路介导的。用GlnB处理以剂量依赖性方式抑制HeLa和SiHa宫颈癌细胞系的增殖。 GlnB增加凋亡细胞群和增强的聚(ADP核糖)聚合酶1切割。 GlnB还诱导增加的轻链3 II/I蛋白质切割,表明诱导自噬。 GlnB处理增加磷酸酶和张力蛋白同源物的表达,并降低磷酸化蛋白激酶B的表达[2]。 Glaucocalyxin B(GLB)是五种内源性二萜类化合物之一,可显着降低一氧化氮(NO),肿瘤坏死因子(TNF)-α,白细胞介素(IL)-1β,环氧合酶(COX)-2和诱导型一氧化氮的产生。氧化酶合成酶(iNOS)在脂多糖(LPS)激活的小胶质细胞[3]。
• 细胞实验: 通过MTT测定评估小胶质细胞活力。将细胞以5×10 4个细胞/孔的密度接种在96孔板中。用各种试剂处理后丢弃细胞培养上清液，然后向每个孔中加入30μLMTT（0.5mg / mL）溶液。在37℃温育4小时后，向每个孔中加入100μLDMSO以溶解甲dye染料，然后通过酶标仪测量溶解的甲的吸光度[3]。
• 参考文献:

  [1]. Yang WH, et al. Glaucocalyxin A and B-induced cell death is related to GSH perturbation in human leukemia HL-60 cells. Anticancer Agents Med Chem. 2013 Oct;13(8):1280-90.

  [2]. Pan Y, et al. Glaucocalyxin B induces apoptosis and autophagy in human cervical cancer cells. Mol Med Rep. 2016 Aug;14(2):1751-5.

  [3]. Gan P, et al. Anti-inflammatory effects of glaucocalyxin B in microglia cells. J Pharmacol Sci. 2015 May;128(1):35-46.