845533-86-0

• 常用中文名：贝达喹啉富马酸盐
• 常用英文名：Bedaquiline fumarate
• CAS号：845533-86-0
• 分子式：C₃₆H₃₅BrN₂O₆
• 分子量：671.577
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2018-04-07 08:00:00
• 更新时间：2024-01-02 13:09:56
• Bedaquiline fumarate 是一种二芳基喹啉抗生素,能够作用于 ATP 合成酶,常用于治疗结核杆菌感染。

名称

• 中文名: 贝达喹啉富马酸盐
• 英文名: (1R,2S)-1-(6-bromo-2-methoxyquinolin-3-yl)-4-(dimethylamino)-2-naphthalen-1-yl-1-phenylbutan-2-ol,(E)-but-2-enedioic acid
• 中文别名: 贝达喹林富马酸盐
• 英文别名: P04QX2C1A5; UNII-P04QX2C1A5; Sirturo; (1R,2S)-1-(6-Bromo-2-methoxy-3-quinolinyl)-4-(dimethylamino)-2-(1-naphthyl)-1-phenyl-2-butanol (2E)-2-butenedioate (1:1); 3-Quinolineethanol, 6-bromo-α-[2-(dimethylamino)ethyl]-2-methoxy-α-1-naphthalenyl-β-phenyl-, (αS,βR)-, (2E)-2-butenedioate (1:1) (salt); bedaquiline fumarate; Bedaquiline (fumarate)

物化性质

• 分子式: C₃₆H₃₅BrN₂O₆
• 分子量: 671.577
• 精确质量: 670.167847
• PSA: 120.19000
• LogP: 6.84230
• 外观性状: 粉末
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: Bedaquiline fumarate 是一种二芳基喹啉抗生素,能够作用于 ATP 合成酶,常用于治疗结核杆菌感染。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
  研究领域 >> 感染
• 体外研究: Bedaquiline抑制TDR结核分枝杆菌菌株的生长,MIC值范围为0.125至0.5 mg/L [1]。在缓慢生长的分枝杆菌(SGM)中,对苯二酚对鸟分枝杆菌表现出最高的活性,MIC50和MIC90值分别为0.03和16mg/L.在快速生长的分枝杆菌(RGM)中,脓肿分枝杆菌亚种。脓肿(M. abscessus)和脓肿分枝杆菌亚种massiliense(M。massiliense)似乎比偶发分枝杆菌更容易对bedaquiline敏感,两种物种的MIC50和MIC90值分别为0.13和> 16 mg/L. Bedaquiline也显示出对NTM物种的适度体外活性[2]。 Bedaquiline具有优异的抗结核分枝杆菌的体外活性,包括多药耐药的结核分枝杆菌[3]。
• 参考文献:

  [1]. Jang JC, et al. Bedaquiline susceptibility test for totally drug-resistant tuberculosis Mycobacterium tuberculosis. J Microbiol. 2017 Apr 20.

  [2]. Pang Y, et al. In Vitro Activity of Bedaquiline against Nontuberculous Mycobacteria in China. Antimicrob Agents Chemother. 2017 Apr 24;61(5).

  [3]. Chahine EB, et al. Bedaquiline: a novel diarylquinoline for multidrug-resistant tuberculosis. Ann Pharmacother. 2014 Jan;48(1):107-15.