188589-66-4

• 常用中文名：Cl-4AS-1
• 常用英文名：Cl-4AS-1
• CAS号：188589-66-4
• 分子式：C₂₆H₃₃ClN₂O₂
• 分子量：441.01
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2017-03-23 00:34:27
• 更新时间：2024-01-02 12:43:10
• Cl-4AS-1是一种有效的类固醇雄激素受体(AR)激动剂(IC50=12nm),也是5α-还原酶I型和II型的抑制剂(IC50分别为6和10nm)[1][2]。

名称

• 英文名: N-(2-chlorophenyl)-3-oxo-4-methyl-4-aza-5α-androst-1-ene-17β-carboxamide

物化性质

• 分子式: C₂₆H₃₃ClN₂O₂
• 分子量: 441.01
• 精确质量: 440.22300
• PSA: 49.41000
• LogP: 5.54500
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: Cl-4AS-1是一种有效的类固醇雄激素受体(AR)激动剂(IC50=12nm),也是5α-还原酶I型和II型的抑制剂(IC50分别为6和10nm)[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体
• 靶点:

  IC50: 12 nM (androgen receptor); 6 nM (5α-reductase types I); 10 nM (5α-reductase types II)[1][2]

• 体外研究: Cl-4AS-1抑制22Rv1人前列腺癌细胞中MMP-1启动子的活性[1]。Cl-4AS-1(10μM)有效促进AR N/C相互作用,平均最大活性为35.3%[1]。
• 体内研究: Cl-4AS-1不会显著降低完整动物的前列腺重量,而去势大鼠的前列腺腹侧重量显著增加[1]。动物模型：ORX大鼠[1]剂量：10mg/kg给药：I.s。；7天结果：Cl-4AS-1对前列腺和精囊生长的影响。
• 参考文献:

  [1]. Schmidt A, et al. Identification of anabolic selective androgen receptor modulators with reduced activities in reproductive tissues and sebaceous glands. J Biol Chem. 2009 Dec 25;284(52):36367-36376.

  [2]. Tolman RL, et al. 4-Methyl-3-oxo-4-aza-5alpha-androst-1-ene-17beta-N-aryl-carboxamides: an approach to combined androgen blockade [5alpha-reductase inhibition with androgen receptor binding in vitro]. J Steroid Biochem Mol Biol. 1997 Mar;60(5-6):303-9.