1445251-22-8

• 常用中文名：ME0328
• 常用英文名：ME 0328
• CAS号：1445251-22-8
• 分子式：C₁₉H₁₉N₃O₂
• 分子量：321.37300
• 相关类别： 生物化工 抑制剂 DNA损伤(DNA Damage) PARP 抑制剂
• 发布时间：2017-05-22 12:56:26
• 更新时间：2024-01-04 16:53:18
• ME0328 是一种有效的选择性 ARTD3/PARP3 抑制剂,IC50 为 0.89±0.28 μM。

名称

• 中文名: ME0328
• 英文名: (S)-3,4-Dihydro-4-oxo-N-(1-phenylethyl)-2-quinazolinepropanamide
• 英文别名: 3-(4-oxo-1H-quinazolin-2-yl)-N-[(1S)-1-phenylethyl]propanamide

物化性质

• 分子式: C₁₉H₁₉N₃O₂
• 分子量: 321.37300
• 精确质量: 321.14800
• PSA: 78.60000
• LogP: 3.98570
• 外观性状: white to beige
• 储存条件: room temp
• 水溶解性: DMSO: soluble10mg/mL, clear

生物活性

• 描述: ME0328 是一种有效的选择性 ARTD3/PARP3 抑制剂,IC50 为 0.89±0.28 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PARP
  信号通路 >> 表观遗传学 >> PARP
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  ARTD3/PARP3:0.89 μM (IC50)

  ARTD1/PARP1:6.3 μM (IC50)

  ARTD2/PARP2:10.8 μM (IC50)

  ARTD6/TNKS2:34.3 μM (IC50)

  ARTD5/TNKS1:47.3 μM (IC50)

  ARTD10/PARP10:71.3 μM (IC50)

• 体外研究: ME0328是一种有效的选择性ARTD3/PARP3抑制剂,在细胞中具有活性。在体外组蛋白H1修饰测定中,ME0328抑制ARTD3的转移酶活性,IC50为0.89±0.28μM。在人A549细胞中,ME0328和ME0355(10μM)延迟了含有γH2AX的病灶的分辨率,其作为γ-照射(2Gy)后DNA双链断裂修复的标记。计算机模拟和体外物理化学和代谢分析表明ME0328在人肝微粒体和大鼠肝细胞中可溶,细胞可渗透,代谢稳定[1]。
• 参考文献:

  [1]. Lindgren AE, et al. PARP inhibitor with selectivity toward ADP-ribosyltransferase ARTD3/PARP3. ACS Chem Biol. 2013 Aug 16;8(8):1698-703.

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H302
• 危害码 (欧洲): Xn
• 风险声明 (欧洲): 22-43
• 安全声明 (欧洲): 36/37
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport