591771-91-4

• 常用中文名：PSB-10 hydrochloride
• 常用英文名：PSB 10 hydrochloride
• CAS号：591771-91-4
• 分子式：C₁₆H₁₅Cl₄N₅O
• 分子量：435.13500
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 腺苷受体
• 发布时间：2017-12-31 07:13:21
• 更新时间：2024-01-02 12:51:48
• PSB-10盐酸盐是人腺苷A3受体(A3AR)的有效和选择性拮抗剂,Ki为0.44nm。PSB-10盐酸盐对hA3的选择性是rA1、rA2A、hA1、hA2A和hA2B受体的800倍以上(Ki分别为805、6040、1700、2700和30000nm)。PSB-10盐酸盐在小鼠中产生热痛觉过敏[1][2]。

名称

• 英文名: PSB 10 hydrochloride,8-Ethyl-1,4,7,8-tetrahydro-4-methyl-2-(2,3,5-trichlorophenyl)-5H-imidazo[2,1-i]purin-5-onemonohydrochloride
• 英文别名: psb 10 hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₁₆H₁₅Cl₄N₅O
• 分子量: 435.13500
• 精确质量: 433.00300
• PSA: 67.97000
• LogP: 3.62080

生物活性

• 描述: PSB-10盐酸盐是人腺苷A3受体(A3AR)的有效和选择性拮抗剂,Ki为0.44nm。PSB-10盐酸盐对hA3的选择性是rA1、rA2A、hA1、hA2A和hA2B受体的800倍以上(Ki分别为805、6040、1700、2700和30000nm)。PSB-10盐酸盐在小鼠中产生热痛觉过敏[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体
• 靶点:

  Ki: 0.44 nM (hA3AR)[2]

• 体外研究: PSB-10盐酸盐对A3AR显示亚纳摩尔Ki值(Ki=0.43 nM对[3H]NECA)。此外,与其他AR亚型相比,R-8具有高度选择性(>800倍)[1]。
• 体内研究: PSB-10盐酸盐(50-100 mg/kg；i.p.)剂量依赖性地降低小鼠热板反应潜伏期[2]。
• 参考文献:

  [1]. Ozola V, et, al. 2-Phenylimidazo[2,1-i]purin-5-ones: structure-activity relationships and characterization of potent and selective inverse agonists at Human A3 adenosine receptors. Bioorg Med Chem. 2003 Feb 6;11(3):347-56.

  [2]. Abo-Salem OM, et, al. Antinociceptive effects of novel A2B adenosine receptor antagonists. J Pharmacol Exp Ther. 2004 Jan;308(1):358-66.