169505-93-5

• 常用中文名：RS 17053盐酸盐
• 常用英文名：RS 17053 hydrochloride
• CAS号：169505-93-5
• 分子式：C₂₄H₃₀Cl₂N₂O₂
• 分子量：449.41300
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 肾上腺素能受体
• 发布时间：2017-09-26 15:13:45
• 更新时间：2024-01-14 08:11:22
• RS 17053 hydrochloride 是一种有效的 α1A 肾上腺素受体 (α1A adrenoceptor) 的选择性拮抗剂,其在细胞膜中测得的 pKi 值为 9.1,功能分析的 pA2 值为 9.8。

名称

• 中文名: RS 17053盐酸盐
• 英文名: RS 17053 hydrochloride,(N-[2-(2-Cyclopropylmethoxyphenoxy)ethyl]-5-chloro-α,α-dimethyl-1H-indole-3-ethanamine)hydrochloride
• 英文别名: Kifunensine; RS 17053 hydrochloride

物化性质

• 沸点: 580.1ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₃₀Cl₂N₂O₂
• 分子量: 449.41300
• 闪点: 304.7ºC
• 精确质量: 448.16800
• PSA: 46.28000
• LogP: 6.79270
• 蒸汽压: 1.88E-13mmHg at 25°C
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: RS 17053 hydrochloride 是一种有效的 α1A 肾上腺素受体 (α1A adrenoceptor) 的选择性拮抗剂,其在细胞膜中测得的 pKi 值为 9.1,功能分析的 pA2 值为 9.8。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  pKi: 9.1 (α1A adrenoceptor in native cell membrane) pA2: 9.8 (α1A adrenoceptor)[1].

• 体外研究: 在来自大鼠和克隆的肾上腺素能受体的几种组织中,RS 17053盐酸盐对α1A-肾上腺素受体具有高亲和力(pKi和pA2估计值为9.1-9.9),并且比α1B和α1D-肾上腺素能受体亚型具有30-100倍的选择性( pKi和pA2估计值为7.7-7.8)。然而,在来自人LUT组织的分离的平滑肌制剂中,RS 17053盐酸盐仅在高浓度下拮抗对NE的反应。调节NE诱导的收缩的α1-肾上腺素能受体的亲和力(pA2)在前列腺尿道纵向平滑肌中为7.5(哌唑嗪为8.6),前纤维肌肉基质为6.9(哌唑嗪,8.9),膀胱颈为7.1(哌唑嗪, 8.5)[1]。
• 体内研究: RS 17053盐酸盐具有快速起效,并且作用持续时间超过60分钟。 RS 17053盐酸盐预处理显着改变食物摄入量[F(4,132)5 6.28,p,0.0001]。 10 mg/kg RS-17053显着抑制食物摄入[2]。
• 动物实验: 大鼠[2]成年雄性大鼠（每组n = 56至8）用0,0.1,0.5,2.5或10.0 mg / kg RS 17053盐酸盐或2.0 mg / kg原型α1-预处理（IP）肾上腺素能受体拮抗剂哌唑嗪。五分钟后，用0,5,10或15mg / kg PPA处理（IP）每只大鼠。在处理注射后10分钟开始记录食物和水摄入30分钟。用载体预处理然后用PPA处理的大鼠表现出剂量依赖性的摄食抑制，在15mg / kg剂量的PPA下具有明显的最大效果。用2.0mg / kg哌唑嗪预处理可逆转PPA的厌食活性[2]。
• 参考文献:

  [1]. Ford AP, et al. RS-17053 (N-[2-(2-cyclopropylmethoxyphenoxy)ethyl]-5-chloro-alpha, alpha-dimethyl-1H-indole-3-ethanamine hydrochloride), a selective alpha 1A-adrenoceptor antagonist, displays low affinity for functional alpha 1-adrenoceptors in human prostate: implications for adrenoceptor classification. Mol Pharmacol. 1996 Feb;49(2):209-15.

  [2]. Wellman PJ, et al. Effects of the alpha 1a-adrenoceptor antagonist RS-17053 on phenylpropanolamine-induced anorexia in rats. Pharmacol Biochem Behav. 1997 May-Jun;57(1-2):281-4.