133550-34-2

• 常用中文名：Tyrphostin AG 555
• 常用英文名：AG 555(Tyrphostin B46)
• CAS号：133550-34-2
• 分子式：C₁₉H₁₈N₂O₃
• 分子量：322.35800
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2017-12-03 15:03:24
• 更新时间：2024-01-09 18:01:37
• AG 555 是一种EGFR酪氨酸激酶抑制剂。

名称

• 中文名: AG 555
• 英文名: (E)-2-Cyano-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-N-(3-phenylpropyl)-2-propenamide
• 英文别名: tyrphostin ag 555; Tyrphostin AG-555; AG 555

物化性质

• 密度: 1.273g/cm3
• 沸点: 621.1ºC at 760mmHg
• 分子式: C₁₉H₁₈N₂O₃
• 分子量: 322.35800
• 闪点: 329.4ºC
• 精确质量: 322.13200
• PSA: 93.35000
• LogP: 3.14468
• 外观性状: white solid
• 蒸汽压: 5.09E-16mmHg at 25°C
• 折射率: 1.649
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: AG 555 是一种EGFR酪氨酸激酶抑制剂。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  EGFR

• 体外研究: 酪氨酸激酶抑制剂(Tyrphostin)AG 555选择性地干扰牛乳头瘤病毒1型(BPV-1)转化的成纤维细胞中的病毒转录,并诱导抑制细胞周期蛋白依赖性激酶活性和细胞周期停滞。 AG 555处理还通过增强JNK和p38的磷酸化而导致丝裂原活化蛋白激酶途径的激活。 Tyrphostin AG 555扰乱了维持病毒转化表型稳态所必需的阴性和阳性调节因子的平衡。 Tyrphostin AG 555可通过MAP激酶途径激活选择性抑制BPV-1转录,并在新的基因内调控序列中磷酸化Jun/ATF-2的结合。 AG 555通过改变E2反式激活因子之间的比例而有利于阻遏物功能,从而影响主要调节病毒蛋白E2的转录。在30μMAG555存在下的细胞孵育导致在施用药物后4小时已经选择性地下调最丰富的病毒转录物[2]。阻断Cdk2活化的Tyrphostins AG555在G1-S和早期S诱导永生化细胞的生长停滞,并且非常有效地阻止EGFR过表达细胞的生长。 AG55抑制HPV16永生化细胞的生长。 AG555在10μM时已经有效(IC50 = 6.4),在第8天和第12天监测后,细胞在第5天停药后仍然停滞[3]。
• 细胞实验: 将ID13小鼠成纤维细胞维持在补充有5％（v / v）胎牛血清，100单位/ mL青霉素和100μg/ mL链霉素的Dulbecco改良Eagle培养基中。以2.5×10 4个细胞/ cm 2接种细胞以确保对数生长。在所有实验中，Tyrphostin AG 555的最终浓度为30μM。将10mM的Me 2 SO储备溶液储存在-80℃。为排除潜在的Me2SO效应，将相同的最终浓度（0.3％）的Me 2 SO加入未处理的对照中。将放线菌素D溶解于水中，并以5μg/ mL的终浓度添加至细胞中。将SB 203580溶解在Me 2 SO（原液浓度：50mM）中，并以10μM的终浓度使用[2]。
• 参考文献:

  [1]. Michaelis M, et al. Cisplatin-resistant neuroblastoma cells express enhanced levels of epidermal growth factor receptor (EGFR) and are sensitive to treatment with EGFR-specific toxins. Clin Cancer Res. 2008 Oct 15;14(20):6531-7.

  [2]. Baars S, et al. Tyrphostin AG 555 inhibits bovine papillomavirus transcription by changing the ratio between E2 transactivator/repressor function. J Biol Chem. 2003 Sep 26;278(39):37306-13.

  [3]. Ben-Bassat H, et al. Tyrphostins that suppress the growth of human papilloma virus 16-immortalized human keratinocytes. J Pharmacol Exp Ther. 1999 Sep;290(3):1442-57.

安全

• 安全声明 (欧洲): 22-24/25