110347-85-8

• 常用中文名：(2S,4R)-4-(膦酰基甲基)哌啶-2-羧酸
• 常用英文名：CGS 19755
• CAS号：110347-85-8
• 分子式：C₇H₁₄NO₅P
• 分子量：223.16400
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 iGluR
• 发布时间：2018-09-01 07:23:01
• 更新时间：2024-01-02 08:58:37
• Selfotel (CGS 19755) 是选择性的、竞争性的 (NMDA) 拮抗剂,其抑制 [3H]-3-(2-carboxypiperazin-4-yl)propyl-1-phosphonic acid 结合到 NMDA 型受体的 IC50 值为 50 nM。

名称

• 中文名: 塞福太
• 英文名: cis-4-(phosphonomethyl)-2-piperidinecarboxylic acid
• 中文别名: 顺式-4-(phosphono甲基)哌啶-2-羧酸
• 英文别名: cis-4-phosphonomethyl-2-piperidine-carboxylic acid; Selfotel

物化性质

• 密度: 1.440±0.06 g/cm3(Predicted)
• 沸点: 508.6±60.0 °C(Predicted)
• 熔点: 290-292 °C
• 分子式: C₇H₁₄NO₅P
• 分子量: 223.16400
• 精确质量: 223.06100
• PSA: 116.67000
• 储存条件: 2-8°C， 密封， 干燥

生物活性

• 描述: Selfotel (CGS 19755) 是选择性的、竞争性的 (NMDA) 拮抗剂,其抑制 [3H]-3-(2-carboxypiperazin-4-yl)propyl-1-phosphonic acid 结合到 NMDA 型受体的 IC50 值为 50 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR
• 靶点:

  IC50: 50 nM (the binding of [3H]-3-(2-carboxypiperazin-4-yl)propyl-1-phosphonic acid to NMDA-type receptors)[2].

• 体外研究: Selfotel(CGS 19755)通过相差显微镜和20-24小时后LDH释放到沐浴介质中的测量来评估浓度依赖性的神经元死亡减少。CGS 19755抗NMDA毒性的平均(±SD)ED50为25.4±30.8μM,由6个实验确定,每个实验使用4种培养基。
• 体内研究: 塞福泰(CGS 19755)灌胃给予p.o.对这些试验程序几乎没有影响。在大鼠焦虑的实验模型中[1]。Selfotel(CGS 19755)在相对狭窄的剂量范围(最小有效剂量,1.73 mg/kg i.p.)内显著增加冲突反应[1]。Selfotel(CGS 19755)在4 mg/kg i.p.剂量下可阻断骆驼蓬碱诱导的小脑循环GMP水平升高,作用持续时间超过2小时[2]。Selfotel(CGS 19755)可抑制大鼠(给药后1小时ED50=3.8 mg/kg i.p.1小时)和小鼠(ED50=2.0 mg/kg i.p.给药后0.5小时)引起的惊厥[2]。
• 参考文献:

  [1]. D A Bennett, et al. Behavioral pharmacological profile of CGS 19755, a competitive antagonist at N-methyl-D-aspartate receptors. J Pharmacol Exp Ther. 1989 Aug;250(2):454-60.

  [2]. J Lehmann, et al. CGS 19755, a selective and competitive N-methyl-D-aspartate-type excitatory amino acid receptor antagonist. J Pharmacol Exp Ther. 1988 Jul;246(1):65-75.

  [3]. M A Pérez-Pinzón, et al. Correlation of CGS 19755 neuroprotection against in vitro excitotoxicity and focal cerebral ischemia. J Cereb Blood Flow Metab. 1995 Sep;15(5):865-76.