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| 中文名 | 亚美克松 |
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| 英文名 | 2-amino-3,5-diazabicyclo[3.1.0]hex-2-en-4-one |
| 中文别名 |
4-亚氨基-1,3-二氮杂双环[3.1.0]己-2-酮
伊美克 |
| 英文别名 |
Imexonum [INN-Latin]
Imexon 4-Imino-1,3-diazabicyclo(3.1.0)hexan-2-one 4-amino-1,3-diaza-bicyclo[3.1.0]hex-3-en-2-one EINECS 261-838-2 (5RS)-4-amino-1,3-diazabicyclo[3.1.0]hex-3-en-2-one 1,3 diaza 4 imino 2 oxobicyclo[3.1.0]hexane |
| 描述 | Imexon 是一种氮杂环丙烷类化合物,具有抗癌的功效。 |
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| 相关类别 | |
| 体外研究 | Imexon在ER中诱导氧化应激,激活ER应激反应。 Imexon没有显着改变eIF2B5的水平,但是eIF2alpha磷酸化的剂量依赖性增加,以及MiaPaCa-2,Panc-1和BxPC3细胞中GTP交换蛋白eIF2B2水平的增加[ 1]。 Imexon在人A375黑素瘤细胞中诱导单链断裂,但与对照相比,每种药物仅在最高浓度下显着。 Imexon加DTIC细胞毒性是添加剂[2]。 Imexon显示对MiaPaCa-2,Panc-1和BxPC3的抑制活性,IC50分别为275.5±54.2,147.4±4.7和355.7±114.7μM[3]。 |
| 体内研究 | Imexon与DTIC组合导致非肿瘤小鼠的血浆imexon峰值水平增加。两种药物的组合使血浆imexon AUC增加22％(p = 0.026)。 Imexon(100 mg/kg /天,iv)治疗可降低携带人A375黑素瘤肿瘤的SCID小鼠的体重,但肿瘤生长无显着差异[2]。与GEM组合的Imexon(100mg/kg)显示SCID小鼠中Panc-1肿瘤生长的协同抑制。 |
| 细胞实验 | 通过代谢活性细胞将刃天青转化为试卤灵来计算siRNA筛选实验的细胞存活率，得到荧光产物。使用甲基 - 噻唑基 - 二苯基 - 四唑溴化物（MTT）测定法进行eIF2b沉默的验证性生长抑制测定。与未处理的细胞相比，细胞生长抑制数据表示为存活百分比。 IC50定义为产生50％生长抑制所需的药物浓度。 |
| 动物实验 | 在25-30g雄性SCID小鼠（n = 8 /组）中评估组合对体内肿瘤生长的影响。小鼠皮下接受5×106个A375细胞，并在第30天配对，此时平均肿瘤负荷约为100mm 3。第二天开始治疗，如下：（i）盐水载体对照; （ii）80毫克/千克/天DTIC; （iii）100毫克/千克/天的imexon; （iv）两种药物的剂量相同。药物连续施用（ip）连续9天，并且在DTIC结合前15分钟施用imexon。每3-4天测量肿瘤负荷和体重。肿瘤负荷（mm 3）计算为（长度×宽度2）/ 2。 |
| 参考文献 |
| 密度 | 2.26g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 231.6ºC at 760 mmHg |
| 分子式 | C4H5N3O |
| 分子量 | 111.10200 |
| 精确质量 | 111.04300 |
| PSA | 55.96000 |
| 折射率 | 2.069 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 海关编码 | 2933990090 |
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| 海关编码 | 2933990090 |
|---|---|
| 中文概述 | 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0% |
| 申报要素 | 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期 |
| Summary | 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0% |