亚美克松

• 常用名: 亚美克松
• 英文名: Imexon
• CAS号: 59643-91-3
• 分子量: 111.10200
• 密度: 2.26g/cm3
• 沸点: 231.6ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₄H₅N₃O
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

亚美克松用途

Imexon 是一种氮杂环丙烷类化合物,具有抗癌的功效。

亚美克松名称

• 中文名: 亚美克松
• 英文名: 2-amino-3,5-diazabicyclo[3.1.0]hex-2-en-4-one
• 中文别名: 4-亚氨基-1,3-二氮杂双环[3.1.0]己-2-酮 | 伊美克

亚美克松生物活性

• 描述: Imexon 是一种氮杂环丙烷类化合物,具有抗癌的功效。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: Imexon在ER中诱导氧化应激,激活ER应激反应。 Imexon没有显着改变eIF2B5的水平,但是eIF2alpha磷酸化的剂量依赖性增加,以及MiaPaCa-2,Panc-1和BxPC3细胞中GTP交换蛋白eIF2B2水平的增加[ 1]。 Imexon在人A375黑素瘤细胞中诱导单链断裂,但与对照相比,每种药物仅在最高浓度下显着。 Imexon加DTIC细胞毒性是添加剂[2]。 Imexon显示对MiaPaCa-2,Panc-1和BxPC3的抑制活性,IC50分别为275.5±54.2,147.4±4.7和355.7±114.7μM[3]。
• 体内研究: Imexon与DTIC组合导致非肿瘤小鼠的血浆imexon峰值水平增加。两种药物的组合使血浆imexon AUC增加22％(p = 0.026)。 Imexon(100 mg/kg /天,iv)治疗可降低携带人A375黑素瘤肿瘤的SCID小鼠的体重,但肿瘤生长无显着差异[2]。与GEM组合的Imexon(100mg/kg)显示SCID小鼠中Panc-1肿瘤生长的协同抑制。
• 细胞实验: 通过代谢活性细胞将刃天青转化为试卤灵来计算siRNA筛选实验的细胞存活率，得到荧光产物。使用甲基 - 噻唑基 - 二苯基 - 四唑溴化物（MTT）测定法进行eIF2b沉默的验证性生长抑制测定。与未处理的细胞相比，细胞生长抑制数据表示为存活百分比。 IC50定义为产生50％生长抑制所需的药物浓度。
• 动物实验: 在25-30g雄性SCID小鼠（n = 8 /组）中评估组合对体内肿瘤生长的影响。小鼠皮下接受5×106个A375细胞，并在第30天配对，此时平均肿瘤负荷约为100mm 3。第二天开始治疗，如下：（i）盐水载体对照; （ii）80毫克/千克/天DTIC; （iii）100毫克/千克/天的imexon; （iv）两种药物的剂量相同。药物连续施用（ip）连续9天，并且在DTIC结合前15分钟施用imexon。每3-4天测量肿瘤负荷和体重。肿瘤负荷（mm 3）计算为（长度×宽度2）/ 2。
• 参考文献:

  [1]. Sheveleva EV, et al. Imexon induces an oxidative endoplasmic reticulum stress response in pancreatic cancer cells. Mol Cancer Res. 2012 Mar;10(3):392-400.

  [2]. Samulitis BK, et al. Interaction of dacarbazine and imexon, in vitro and in vivo, in human A375 melanoma cells. Anticancer Res. 2011 Sep;31(9):2781-5.

  [3]. Roman NO, et al. Imexon enhances gemcitabine cytotoxicity by inhibition of ribonucleotide reductase. Cancer Chemother Pharmacol. 2011 Jan;67(1):183-92.

亚美克松物理化学性质

• 密度: 2.26g/cm3
• 沸点: 231.6ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₄H₅N₃O
• 分子量: 111.10200
• 精确质量: 111.04300
• PSA: 55.96000
• 折射率: 2.069
• 储存条件: 2-8℃

亚美克松安全信息

• 海关编码: 2933990090

亚美克松海关

• 海关编码: 2933990090
• 中文概述: 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
• 申报要素: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
• Summary: 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

亚美克松英文别名

• Imexonum [INN-Latin]
• Imexon
• 4-Imino-1,3-diazabicyclo(3.1.0)hexan-2-one
• 4-amino-1,3-diaza-bicyclo[3.1.0]hex-3-en-2-one
• EINECS 261-838-2
• (5RS)-4-amino-1,3-diazabicyclo[3.1.0]hex-3-en-2-one
• 1,3 diaza 4 imino 2 oxobicyclo[3.1.0]hexane