918504-65-1

• 常用中文名：维罗非尼
• 常用英文名：Vemurafenib (PLX4032)
• CAS号：918504-65-1
• 分子式：C₂₃H₁₈ClF₂N₃O₃S
• 分子量：489.922
• 相关类别： 原料药 抗肿瘤药 其它抗肿瘤药
• 发布时间：2018-03-04 08:00:00
• 更新时间：2026-06-30 18:01:10
• Vemurafenib 是有效的 B-RAF 抑制剂,能够抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性,IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。

名称

• 中文名: 维罗非尼
• 英文名: vemurafenib
• 中文别名: 威罗菲尼-[13C6]/精确称量; 维罗非尼/N-(3-(5-(4-CHLOROPHENYL)-1H-PYRROLO[2,3-B]PYRIDINE-3-CBONYL)-2,4-DIFLUOROPHENYL)PROPANE-1-SULFONAMIDE; 13C6]-维罗非尼; PLX4032 10mM * 1mL in DMSO试剂; 维罗非尼,VEMURAFENIB; PLX4032 10mg试剂; 维罗菲尼; 威罗非尼; 唯罗非尼; 维罗非尼 6; 维罗非尼,RG7204; Vemurafenib (PLX4032) 维罗非尼，S1267; 威罗菲尼; 维罗非尼(PLX4032, RG7204); N-(3-(5-(4-氯苯基)-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-羰基)-2,4-二氟苯基)丙烷-1-磺酰胺; Vemurafenib (PLX4032) 维罗非尼,S1267
• 英文别名: PLX 4032 - RG 7204 | Vemurafenib | RO; N-(3-{[5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl]carbonyl}-2,4-difluorophenyl)-1-propanesulfonamide; Vemurafenib (RG7204,PLX4032); VeMurafenib (PLX4032, RG7204); RG7204;PLX-4032;PLX 4032;RG-7204; PLX4032; PLX4032, RG7204, ZELBORAF, RO5185426; (1029-5) vemurafenib; Zelboraf; R7204; N-(3-(5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-B]pyridine-3-carbonyl)-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonaMide; Vemurafenib (PLX4032,RG7204); N-{3-[5-(4-chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-carbonyl]-2,4-difluorophenyl}propane-1-sulfonamide; Vemurafenib (10mM in DMSO); N-(3-(5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-B]pyridine-3-carbonyl)-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonaMide //BP; Raf kinases,Vemurafenib,inhibit,PLX 4032,Inhibitor,RO-5185426,RG 7204,Raf,Autophagy,RG-7204,RO 5185426,PLX-4032; VemurafenibQ: What is Vemurafenib Q: What is the CAS Number of Vemurafenib Q: What is the storage condition of Vemurafenib Q: What e the applications of Vemurafenib; Zelboraf (vemurafenib); N-(3-(5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-B]pyridine-3-carbonyl)-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonaM; PLX4032, R7204, RG7204, RO5185426; N-[3-[[5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl]carbonyl]-2,4-difluorophenyl]-1-propanesulfonamide Vemurafenib PLX; PLX4032 (VeMurafenib); N-(3-{[5-(4-chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl]carbonyl}-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonamide; Vemurafenib, >=

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 711.4±70.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 260-262 °C
• 分子式: C₂₃H₁₈ClF₂N₃O₃S
• 分子量: 489.922
• 闪点: 384.0±35.7 °C
• 精确质量: 489.072540
• PSA: 100.30000
• LogP: 4.26
• 蒸汽压: 0.0±2.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.653
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: Vemurafenib 是有效的 B-RAF 抑制剂,能够抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性,IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> 拉夫
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  B-RafV600E:31 nM (IC50)

  c-Raf-1:48 nM (IC50)

• 体外研究: Vemurafenib(PLX4032)选择性阻断BRAF突变细胞中的RAF/MEK/ERK途径[1]。 RG7204是在17种黑素瘤细胞系中表达RAFV600E而非BRAFWT的那些中有效的增殖抑制剂。 Vemurafenib(RG7204)在CHL-1细胞中诱导高浓度的MEK和ERK磷酸化[2]。 EGFR在黑色素瘤细胞中的异位表达足以引起对PLX4032的抗性[3]。
• 体内研究: Vemurafenib(PLX4032,20,25,75 mg/kg,po)引起肿瘤生长的剂量依赖性抑制,较高的暴露导致BRAF突变异种移植物的肿瘤消退[1]。 RG7204(12.5,25和75mg/kg,po)在携带LOX肿瘤异种移植物的小鼠中显着抑制肿瘤生长并诱导肿瘤消退[2]。
• 细胞实验: 简言之，将细胞以每孔1,000至5,000个细胞的密度接种于96孔微量滴定板中，体积为180μL。对于该测定，Vemurafenib（RG7204）在含有1％DMSO的培养基中以最终测定浓度的10倍制备。细胞铺板后24小时，将20μL适当稀释液一式两份加入板中。根据程序将细胞接种后6天测定平板的增殖。
• 动物实验: 无胸腺裸鼠，年龄为13至14周，体重约23至25克。对于LOX异种移植物，将0.2mL PBS中的2×10 6个细胞皮下注射到右侧腹侧。将配制成MBP的Vemurafenib（RG7204）在含有2％Klucel LF的含水载体中根据需要悬浮于所需浓度，并用稀HCl调节至pH4。替莫唑胺含有250毫克胶囊。打开胶囊并将其组合成一个批量供应。为了制备原料投配材料，首先将替莫唑胺溶于100％DMSO中，然后用盐水稀释，在10％DMSO / 90％盐水（pH3.4）中形成最终的乳白色悬浮液。
• 参考文献:

  [1]. Bollag G, et al. Clinical efficacy of a RAF inhibitor needs broad target blockade in BRAF-mutant melanoma. Nature, 2010, 467(7315), 596-599.

  [2]. Yang H, et al. RG7204 (PLX4032), a selective BRAFV600E inhibitor, displays potent antitumor activity in preclinical melanoma models. Cancer Res, 2010, 70(13), 5518-5527.

  [3]. Prahallad A, et al. Unresponsiveness of colon cancer to BRAF(V600E) inhibition through feedback activation of EGFR. Nature, 2012, 483(7387), 100-103.

安全

• 海关编码: 2935009090

海关

海关编码	2935009090
中文概述	2935009090 其他磺（酰）胺. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:6.5% 普通关税:35.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途
Summary	2935009090 other sulphonamides VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:35.0%