130726-68-0

• 常用中文名：奈康唑
• 常用英文名：Neticonazole
• CAS号：130726-68-0
• 分子式：C₁₇H₂₂N₂OS
• 分子量：302.43400
• 相关类别： 信号通路 抗感染 真菌
• 发布时间：2018-02-20 08:00:00
• 更新时间：2024-01-03 20:35:39
• Neticonazole 是一种咪唑衍生物,也是一种有效且长效的抗真菌剂。Neticonazole 也是一种口服活性的外泌体生物合成及释放 (exosome biogenesis and secretion) 抑制剂。Neticonazole 具有抗感染和抗癌作用。

名称

• 中文名: 奈康唑
• 英文名: 1-[(E)-2-methylsulfanyl-1-(2-pentoxyphenyl)ethenyl]imidazole
• 英文别名: Neticonazol; Neticonazole HCl; (E)-1-<2-(Methylthio)-1-<2-(pentyloxy)phenyl>ethenyl>-1H-imidazole; Neticonazole; Neticonazole [INN]; Neticonazolum; UNII-KVL61ZF9UO

物化性质

• 密度: 1.06g/cm3
• 沸点: 464ºC at 760mmHg
• 分子式: C₁₇H₂₂N₂OS
• 分子量: 302.43400
• 闪点: 234.4ºC
• 精确质量: 302.14500
• PSA: 52.35000
• LogP: 4.66180
• 蒸汽压: 8.66E-09mmHg at 25°C
• 折射率: 1.558

生物活性

• 描述: Neticonazole 是一种咪唑衍生物,也是一种有效且长效的抗真菌剂。Neticonazole 也是一种口服活性的外泌体生物合成及释放 (exosome biogenesis and secretion) 抑制剂。Neticonazole 具有抗感染和抗癌作用。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 真菌
• 靶点:

  Fungal [1] Exosome secretion[2]

• 体外研究: 奈替康唑(10μM；48小时；C4-2B细胞)治疗可降低Alix和Rab27a的水平,并显著降低nSMase2的水平。奈替康唑对p-ERK水平有显著抑制作用[2]。奈替康唑(0-10μM)对C4-2B细胞外显子释放具有有效的剂量依赖性抑制作用[2]。Western Blot分析[2]细胞株：C4-2B细胞浓度：10μM孵育时间：48小时结果：Alix和Rab27a水平均降低,nSMase2水平显著降低。
• 体内研究: 奈替康唑(1-100 ng/kg；口服灌胃；每日；15天；雄性C57BL/6小鼠)治疗可显著提高结直肠癌(CRC)异种移植瘤肠道菌群失调(IDB)小鼠的存活率,可能是通过增加CRC异种移植瘤细胞的凋亡[3]。动物模型：雄性C57BL/6小鼠(8周龄),分别给予氨苄西林、新霉素、甲硝唑、万古霉素,并注射SW480细胞[3]剂量：1ng/kg、10ng/kg、100ng/kg,灌胃给药；每日给药；连续给药15天结果：明显提高了大肠癌IDB小鼠的存活率。
• 参考文献:

  [1]. Tsuboi R, et al. Hyperkeratotic chronic tinea pedis treated with neticonazole cream. Neticonazole Study Group. Int J Dermatol. 1996 May;35(5):371-3.

  [2]. Datta A, et al. High-throughput screening identified selective inhibitors of exosome biogenesis and secretion: A drug repurposing strategy for advanced cancer. Sci Rep. 2018 May 25;8(1):8161.

  [3]. Gu L, et al. The exosome secretion inhibitor neticonazole suppresses intestinal dysbacteriosis-induced tumorigenesis of colorectal cancer. Invest New Drugs. 2020 Apr;38(2):221-228.