125068-54-4

• 常用中文名：NSP-805
• 常用英文名：NSP-805
• CAS号：125068-54-4
• 分子式：C₁₇H₁₉N₃O₂
• 分子量：297.35200
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸二酯酶(PDE)
• 发布时间：2017-12-01 01:00:29
• 更新时间：2024-01-11 13:50:28
• NSP-805 是一种有效的,选择性的 phosphodiesterase 3 (PDE3) 抑制剂,为一种强心剂,具有舒张血管的作用。

名称

• 中文名: NSP-805
• 英文名: 4-methyl-3-[4-[(2-methyl-3-oxocyclopenten-1-yl)amino]phenyl]-4,5-dihydro-1H-pyridazin-6-one
• 英文别名: Nsp 805; 3(2H)-Pyridazinone,4,5-dihydro-5-methyl-6-[4-[(2-methyl-3-oxo-1-cyclopenten-1-yl)amino]phenyl]; NSP-805

物化性质

• 密度: 1.3g/cm3
• 分子式: C₁₇H₁₉N₃O₂
• 分子量: 297.35200
• 精确质量: 297.14800
• PSA: 74.05000
• LogP: 2.38000
• 折射率: 1.656
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: NSP-805 是一种有效的,选择性的 phosphodiesterase 3 (PDE3) 抑制剂,为一种强心剂,具有舒张血管的作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
  研究领域 >> 心血管疾病
• 体外研究: 在离体豚鼠左心房中,NSP-805以0.18μM的效力顺序显示正性肌力作用EC50值。 NSP-805的体外正性肌力作用伴随着组织环AMP的增加和卡巴胆碱的消除[1]。
• 体内研究: 在麻醉的狗中,静脉内(iv)注射NSP-805会导致左心室VVdp/dtmax的剂量依赖性增加和主动脉血压(ABP)的降低,心率(HR)的增加相对较小。 NSP-805的LVdP/dtmax的ED50值为12μg/ kg。当药物在十二指肠内给予麻醉的狗时,NSP-805的LVdP/dtmax的ED50值约为10μg/ kg。在普萘洛尔诱导的心力衰竭模型中,NSP-805将心力衰竭的血液动力学状态完全改善至正常水平[1]。 NSP-805(100μg/ kg)可显着降低全身血压,但绒毛-视网膜血流增加量低于兔眼低剂量NSP-805(40μg/ kg)[2]。
• 参考文献:

  [1]. Mochizuki N, et al. Cardiovascular effects of NSP-804 and NSP-805, novel cardiotonic agents with vasodilator properties. J Cardiovasc Pharmacol. 1993 Jun;21(6):983-95.

  [2]. Uchida H, et al. [The effect of phosphodiesterase type 3 inhibitor on chorio-retinal blood flow in rabbits eyes]. Nippon Ganka Gakkai Zasshi. 2002 Oct;106(10):615-20.