470454-73-0

• 常用中文名：F15845
• 常用英文名：F15845
• CAS号：470454-73-0
• 分子式：C₂₀H₂₅NO₂S₂
• 分子量：375.54800
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钠通道
• 发布时间：2017-03-06 02:13:06
• 更新时间：2024-01-10 13:17:36
• F 15845是一种高效持久性钠电流阻断剂。F 15845也是一种心脏保护剂,具有抗缺血活性,并在心肌梗死后发挥短期和长期心脏保护作用。F 15845可用于心肌功能损害的研究[1]。

名称

• 英文名: (3R)-N-[(2S)-3-(2-methoxyphenyl)sulfanyl-2-methylpropyl]-3,4-dihydro-2H-1,5-benzoxathiepin-3-amine
• 英文别名: UNII-937TSH5BGH; 3-(R)-((3-((2-Methoxyphenyl)thio)-2-(S)-methylpropyl)amino)-3,4-dihydro-2H-1,5-benzoxathiepin; (3R)-N-((2S)-3-((2-Methoxyphenyl)sulfanyl)-2-methylpropyl)-3,4-dihydro-2H-1,5-benzoxathiepin-3-amine; 2H-1,5-Benzoxathiepin-3-amine,3,4-dihydro-N-((2S)-3-((2-methoxyphenyl)thio)-2-methylpropyl)-,(3R)

物化性质

• 分子式: C₂₀H₂₅NO₂S₂
• 分子量: 375.54800
• 精确质量: 375.13300
• PSA: 81.09000
• LogP: 4.95720

生物活性

• 描述: F 15845是一种高效持久性钠电流阻断剂。F 15845也是一种心脏保护剂,具有抗缺血活性,并在心肌梗死后发挥短期和长期心脏保护作用。F 15845可用于心肌功能损害的研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道
  研究领域 >> 心血管疾病
• 体外研究: F 15845(10 nM-10μM)浓度依赖性降低了藜芦碱诱导的孤立心房舒张挛缩,IC50值为0.14μM[1]。F 15845(0.1-10μM)保留暴露于溶血磷脂酰胆碱(LPC)的分离心肌细胞的存活能力[1]。F 15845(0.3μM)可显著抵消无血流缺血期间[Na+]的增加[1]。F 15845(0.3μM,0-35分钟)延迟[Na+]的减少,但在再灌注时标记并维持[1]。
• 体内研究: F 15845(静脉注射；5 mg/kg)在麻醉大鼠中表现出显著的心脏保护特性[1]。动物模型：大鼠[1]剂量：2.5 mg/kg,5 mg/kg给药：静脉给药。结果：显著缩小梗死面积,降低肌钙蛋白I水平,限制梗死面积的长期扩大。
• 参考文献:

  [1]. Bruno Vié, et al. 3-(R)-[3-(2-methoxyphenylthio-2-(S)-methylpropyl]amino-3,4-dihydro-2H-1,5-benzoxathiepine bromhydrate (F 15845) prevents ischemia-induced heart remodeling by reduction of the intracellular Na+ overload. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Sep;330(3):696-703.