1015073-42-3

• 常用中文名：PSI-7409
• 常用英文名：PSI-7409
• CAS号：1015073-42-3
• 分子式：C₁₀H₁₆FN₂O₁₄P₃
• 分子量：500.159
• 相关类别： 信号通路 抗感染 HCV
• 发布时间：2017-06-09 14:50:56
• 更新时间：2024-01-09 15:40:04
• PSI-7409是 Sofosbuvir (PSI-7977) 的5'-三磷酸活性代谢物。Sofosbuvir (PSI-7977) 是选择性和高活性的 HCV 核苷酸类似物抑制剂。

名称

• 中文名: PSI-7409
• 英文名: 2'-deoxy-2'-α-fluoro-2'-β-C-methyl-U-TP
• 英文别名: 2'-deoxy-2'-α-fluoro-2'-β-C-methyluridine triphosphate; β-D-2'-deoxy-2'-fluoro-2'-C-methyluridine 5'-triphosphate; Uridine, 2'-deoxy-2'-fluoro-2'-methyl-, 5'-(tetrahydrogen triphosphate); 2'-Deoxy-2'-fluoro-2'-methyluridine 5'-(tetrahydrogen triphosphate); PSI7409; PSI-7409

物化性质

• 密度: 2.0±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₀H₁₆FN₂O₁₄P₃
• 分子量: 500.159
• 精确质量: 499.979828
• PSA: 273.57000
• LogP: -4.81
• 折射率: 1.601
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: PSI-7409是 Sofosbuvir (PSI-7977) 的5'-三磷酸活性代谢物。Sofosbuvir (PSI-7977) 是选择性和高活性的 HCV 核苷酸类似物抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> HCV
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: PSI-7409以剂量依赖性方式抑制这些NS5BΔ21聚合酶的酶活性。 PSI-7409对GT 1b,2a,3a和4a NS5B聚合酶的IC50分别为1.6μM,2.8μM,0.7μM和2.6μM。 PSI-7409是DNAPolα的弱抑制剂(IC50 =550μM)。 DNAPolβ和γ不受1mM PSI-7409的抑制。在500μMPSI-7409存在下制备大量RNA产物,约85％[1]。在克隆A细胞中,PSI-7409的水平在48小时的时间内逐渐增加至约25μm的最大浓度。 PSI-7409在原代人肝细胞中以更快的速率形成,在4小时达到~100μM的最大细胞内浓度,并在该浓度下保持48小时[2]。
• 参考文献:

  [1]. Lam AM, et al. PSI-7851, a pronucleotide of beta-D-2'-deoxy-2'-fluoro-2'-C-methyluridine monophosphate, is a potent and pan-genotype inhibitor of hepatitis C virus replication. Antimicrob Agents Chemother. 2010 Aug;54(8):3187-96.

  [2]. Murakami E, et al. Mechanism of activation of PSI-7851 and its diastereoisomer PSI-7977.