955977-50-1

• 常用中文名：PI-3065
• 常用英文名：PI 3065
• CAS号：955977-50-1
• 分子式：C₂₇H₃₁FN₆OS
• 分子量：506.638
• 相关类别： 生物化工 抑制剂 PI3K/Akt/mTOR抑制剂(PI3K/Akt/mTOR) PI3K 抑制剂
• 发布时间：2016-05-22 06:54:22
• 更新时间：2024-01-02 16:33:31
• PI-3065 是一种有效的 PI3K p110δ 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 5 nM 和 1.5 nM；对 p110α,p110β,p110γ 的作用较弱,IC50 分别为 910,600,>10000 nM。

名称

• 中文名: 6-[[4-(环丙基甲基)-1-哌嗪基]甲基]-2-(5-氟-1H-吲哚-4-基)-4-(4-吗啉基)噻吩并[3,2-d]嘧啶
• 英文名: Thieno[3,2-d]pyrimidine, 6-[[4-(cyclopropylmethyl)-1-piperazinyl]methyl]-2-(5-fluoro-1H-indol-4-yl)-4-(4-morpholinyl)
• 英文别名: pi 3065; Thieno[3,2-d]pyrimidine, 6-[[4-(cyclopropylmethyl)-1-piperazinyl]methyl]-2-(5-fluoro-1H-indol-4-yl)-4-(4-morpholinyl)-; 6-{[4-(Cyclopropylmethyl)-1-piperazinyl]methyl}-2-(5-fluoro-1H-indol-4-yl)-4-(4-morpholinyl)thieno[3,2-d]pyrimidine; PI-3065

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₇H₃₁FN₆OS
• 分子量: 506.638
• 精确质量: 506.226410
• PSA: 88.76000
• LogP: 2.64
• 外观性状: 粉末
• 折射率: 1.698
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: PI-3065 是一种有效的 PI3K p110δ 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 5 nM 和 1.5 nM；对 p110α,p110β,p110γ 的作用较弱,IC50 分别为 910,600,>10000 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  p110δ:5 nM (IC50)

  p110β:600 nM (IC50)

  p110α:910 nM (IC50)

• 体外研究: PI-3065没有抑制4T1细胞的生长,这些细胞不能表达可检测水平的p110δ[1]。
• 体内研究: PI-3065(75 mg/kg,po)抑制BALB/c小鼠中4T1肿瘤的生长,而没有明显的体重减轻[1]。
• 动物实验: 在第0天，用1×105个4T1细胞将雌性WT BALB / c小鼠原位接种在乳腺脂肪垫中。药物（75mg / kg PI-3065，每天一次）或载体（0.5％甲基纤维素，含0.2％吐温80）从第-1天通过口服管饲给药（在肿瘤细胞接种前12小时给药）。通过卡尺测量或通过使用Xenogen成像平台测量发光每周监测肿瘤生长。在第35天，对小鼠实施安乐死，提取肿瘤和外周器官用于体外发光测量，然后固定在4％PFA和H＆E染色中。在用载体或PI-3065处理总共14天之前，允许KPC小鼠发展5-10mm的晚期病变（通过超声成像确定）。
• 参考文献:

  [1]. Ali K, et al. Inactivation of PI(3)K p110δ breaks regulatory T-cell-mediated immune tolerance to cancer. Nature. 2014 Jun 19;509(7505):407-11.